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卡非佐米是一种四肽基环氧酮类蛋白酶体抑制剂,其结构包含α-β-环氧酮药效基团、直链四肽骨架及吗啉基N端帽子修饰结构。这种结构使其能够不可逆地抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性。其化学名称为(2S)-N-((S)-1-((S)-4-甲基-1-((R)-2-甲基环氧乙基-2-基)-1-氧代戊烷-2-基氨基甲酰基)-2-苯乙基)-2-((S)-2-(2-吗啉代乙酰氨基)-4-苯基丁酰胺基)-4-甲基戊酰胺,分子式为C40H57N5O7,分子量719.91。
在卡非佐米的合成路径中,主要中间体包括:
Boc-L-leucine epoxyketone(CAS号247068-82-2),化学名称为tert-butyl N-[(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl]carbamate,分子式为C14H25NO4,分子量271.35。该中间体含有环氧酮结构,是卡非佐米药效基团的关键组成部分。
三肽片段(CAS号868540-16-3),化学名称为(alphaS)-alpha-[(4-Morpholinylacetyl)amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-L-phenylalanine,分子式为C31H42N4O6,分子量566.69。该中间体整合了吗啉基乙酰胺和四肽链,对吗啉环的形成和四肽骨架的延伸至关重要。
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