Salvia miltiorrhiza Bunge 是一种用于治疗脑缺血和心肌缺血的传统亚洲药物。然而,S. miltiorrhiza 的活性化合物对肝损伤的影响尚不清楚。 在本研究中,我们测试了根中粗 S. miltiorrhiza 提取物以及来自纯化的 S. miltiorrhiza 提取物的新丹参酮 B、脱氢米氏菌、丹参醇 A、丹参酮 I、二氢丹参诺 I、新丹参酮 A、隐参酮、丹参酮 II A 和丹参酸 B 对急性肝损伤的影响。方法和结果:连续 5 天给大鼠施用 S. miltiorrhiza 的各种化合物或乙醇提取物 (50、100 和 200 mg/kg,口服)。单剂量 CCl4 (0.75 mL/kg, p.o) 治疗大鼠急性四氯化碳 (CCl4) 诱导肝损伤后,通过测定血清生化指标检测大鼠肝功能。通过酶联免疫吸附试验 (ELISA) 评估血清细胞因子浓度。通过 western blot 评估 p38 和 NFκB 的表达。 所有 S. miltiorrhiza 成分在 50 至 200 mg/kg 的剂量范围内均显示出它们对肝功能的影响。在 200 mg/kg 的剂量下,它们将血清碱性磷酸酶 (ALP) 水平降低了 34-77%,丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 降低了 30-57%,天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 降低了 43-72%,肌酸总胆红素 (BIL-T) 降低了 33-81%,白蛋白 (ALB) 降低了 37-67%,表明 S. miltiorrhiza 提取物保护肝脏免受 CCl4 诱导的损伤。此外,200 mg/kg 的 S. miltiorrhiza 提取物使促炎细胞因子肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的增加减少了 25-82%,白细胞介素-1 (IL-1) 增加了 42-74%,白细胞介素-6 (IL-6) 增加了 67-83%,表明对缓解肝脏炎症有效果。此外,在体外,S. miltiorrhiza 提取物抑制 Kupffer 细胞中的 p38 和 NFκB 信号传导。这种作用可能是 S. miltiorrhiza 预防急性肝毒性的主要机制。结论:S. miltiorrhiza 的活性化合物保护肝脏免受 CCl4 诱导的损伤。保护作用可能是由于 Kupffer 细胞中 p38 和 NFκB 信号传导的抑制,这随后减少了肝脏的炎症。
研究脱氢米替龙的抗神经炎症活性及其在 LPS 刺激的小胶质细胞系 BV2 细胞中的潜在机制。方法和结果:BV2 细胞用去氢丹参新酮预处理,然后用 LPS 刺激。Griess 法测定一氧化氮 (NO) 水平,ELISA 法测定促炎细胞因子浓度。共聚焦荧光显微镜检测活化 BV2 细胞生物标志物 MAC-1 的表达。Western blot 分析诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 、环氧合酶-2 (COX-2) 、NF-κB 和 PI3K/Akt 水平。去氢丹参新酮处理显著抑制 NO、TNF-α 和 IL-6 的产生,减弱 iNOS 和 COX-2 蛋白的表达,并抑制 LPS 刺激的 BV2 细胞中小胶质细胞活化。机制研究表明,去氢丹参新酮 抑制 LPS 刺激的 BV2 细胞中 PI3 K 和 Akt 的磷酸化,并通过抑制 IκB 的降解来降低 NF-κB 活化。结论:去氢丹参新酮 通过抑制 PI3K/Akt 磷酸化进而抑制 NF-κB 信号通路表现出显著的抗神经炎症作用。
方法和结果:通过量子化学计算研究了 miltirone I 、 去氢丹参新酮和 miltirone 在脂肪中的抗氧化作用以及 3 种丹参酮的结构与抗氧化活性之间的关系。结果表明,稳定的复合自由基 AH R·抗氧剂 AH 与碳中心自由基 R·在脂肪中可能是醌类抗氧化的主要机制,抗氧化剂可以延缓脂质酸败。复自由基 (CRSE) 的稳定能可以与确定的诱导期的相对趋势保持一致。AH的化学活性和AH R·对抗氧化有重要作用。结论:原子自旋种群和原子自由价蛋白 AH R·是电子结构中关于抗氧化剂相对活性的两个有价值的参数。
CAS号116064-77-8对应的化学物质是去氢丹参新酮,以下是对该物质的详细介绍:
英文名称:Dehydromiltirone
别名:
2-异丙基-8,8-二甲基-7,8-二氢菲-3,4-二酮
Dehydrorosmariquinone;1,5,7,9,13-Abietapentaene-11,12-dione;20-Norabieta-1,5,7,9,13-pentene-11,12-dione等
分子式:C19H20O2
分子量:280.36
密度:1.116±0.06 g/cm³ (20°C 760 Torr)
熔点:71-75°C (hexane)
沸点:423.8±45.0 °C(Predicted)
折射率:1.57
闪光点:180.5°C
PSA:34.14
LOGP:4.18590
蒸汽压:2.17E-07 mmHg at 25°C
去氢丹参新酮(脱氢密耳酮、脱氢米替隆)是一种具有抗炎作用的二萜醌。它可以通过修饰MAPK和NF-κB信号通路、减少神经炎症反应和抑制血小板聚集来预防肝损伤。此外,去氢丹参新酮还可用于骨质疏松症的研究。
综上所述,CAS号116064-77-8对应的化学物质是去氢丹参新酮,它是一种具有抗炎作用的二萜醌,在医药和科研领域有着广泛的应用前景。
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刘盼盼