(Ile5,Trp23,Tyr36)-pTH-Related Protein (1-36) 是一种经过特定氨基酸取代修饰的甲状旁腺激素相关蛋白(PTH-related Protein, PTHrP)片段,以下从基本信息、结构特点、功能作用、研究应用等方面进行详细描述:
1. 基本信息
CAS号:181057-31-8
分子量:约4324.9 Da
氨基酸序列:
Ala-Val-Ser-Glu-Ile-Gln-Leu-Leu-His-Asp-Lys-Gly-Lys-Ser-Ile-Gln-Asp-Leu-Arg-Arg-Arg-Phe-Trp-Leu-His-His-Leu-Ile-Ala-Glu-Ile-His-Thr-Ala-Glu-Tyr
(缩写:AVSEIQLLHDKGKSIQDLRRRFWLHHLIAEIHTAEY)
物种来源:人类、小鼠、大鼠
产品形式:多肽,通常以冻干粉形式提供。
2. 结构特点
修饰位点:Ile5:第5位氨基酸由天然的亮氨酸(Leu)替换为异亮氨酸(Ile)。
Trp23:第23位氨基酸替换为色氨酸(Trp)。
Tyr36:第36位氨基酸替换为酪氨酸(Tyr)。
功能区域:
包含PTHrP的N端1-36位氨基酸序列,该区域是PTHrP与PTH受体(PTHR1)结合的关键区域,负责激活PTH/PTHrP信号通路。
3. 功能作用
信号通路激活:
通过与PTH受体1(PTHR1)结合,激活G蛋白偶联受体(GPCR)信号通路,包括Gαs/cAMP/PKA通路,调节细胞内钙离子浓度和基因表达。
生理效应:调节钙磷代谢:促进骨吸收和肾小管钙重吸收,维持血钙平衡。
骨代谢:影响骨形成和骨吸收的动态平衡。
其他作用:可能参与肾脏磷排泄、软骨发育等生理过程。
病理相关性:
在恶性肿瘤中,PTHrP的过量表达可导致高钙血症(恶性高钙血症),该蛋白片段可用于模拟这一病理过程。
4. 研究应用
基础研究:
用于研究PTH/PTHrP信号通路在钙磷代谢、骨代谢、肿瘤发生发展中的作用机制。
药物开发:
作为工具化合物,用于筛选和开发针对PTHR1的激动剂或拮抗剂,治疗骨质疏松、高钙血症等疾病。
疾病模型:
用于构建高钙血症、骨代谢紊乱等疾病的动物模型,评估药物疗效。
抗原表位研究:
通过多肽筛选技术,分析PTHrP与PTHR1的相互作用位点,为抗体药物开发提供靶点。
5. 储存与使用
储存条件:
通常建议储存于-20℃或-80℃,避免反复冻融,以保持多肽的生物活性。
溶解方法:
可溶于水或低浓度酸性溶液(如0.1%乙酸),建议超声助溶。
使用注意事项:
该产品仅供科学研究使用,不可用于临床诊断或治疗。
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