1. 结构特点
天然胃动素:由22个氨基酸组成的多肽,序列为:
Phe-Val-Pro-Ile-Phe-Thr-Tyr-Gly-Glu-Leu-Gln-Arg-Leu-Gln-Glu-Lys-Glu-Arg-Asn-Lys-Gly-Gln。
修饰位点:第13位:天然的亮氨酸(Leu)被正亮氨酸(Nle)取代。
第14位:天然的谷氨酰胺(Gln)被谷氨酸(Glu)取代。
序列表示:
Phe-Val-Pro-Ile-Phe-Thr-Tyr-Gly-Glu-Leu-Gln-Arg-Nle-Glu-Glu-Lys-Glu-Arg-Asn-Lys-Gly-Gln。
分子量:约 2681.99 g/mol。
2. 生物功能
天然胃动素作用:
胃动素是一种胃肠激素,主要作用于胃肠道平滑肌,通过与胃动素受体(Motilin Receptor)结合,促进胃排空和小肠蠕动,调节胃肠动力。
修饰后的功能增强:受体亲和力:Nle和Glu的取代可能增强多肽与受体的结合能力,提高生物活性。
稳定性:修饰后的多肽可能具有更长的半衰期,增强在体内的稳定性。
作用机制:通过激活胃动素受体,促进平滑肌细胞收缩,增强胃肠蠕动。
3. 应用领域
科学研究:受体激动剂研究:用于研究胃动素受体的激活机制及其在胃肠动力调节中的作用。
结构-功能关系:通过氨基酸取代,探索多肽结构与生物活性之间的关系。
药物开发:胃肠动力障碍治疗:作为潜在药物,用于治疗糖尿病性胃轻瘫、术后肠梗阻等胃肠动力障碍性疾病。
新药靶点:为开发针对胃动素受体的新型药物提供工具化合物。
诊断试剂:受体检测:用于开发针对胃动素受体的诊断试剂或检测方法。
生物标志物:作为生物标志物,用于评估胃肠动力功能。
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