(Nle8,18,Tyr34)-pTH (1-34) (human) 是一种人工修饰的甲状旁腺激素(PTH)类似物,以下从基本信息、结构特点、生物活性、应用场景、储存与使用注意事项五个方面进行描述:
基本信息
CAS号:78041-34-6
分子式:C183H295N55O52
分子量:约4097.64
英文名称:(Nle8,18,Tyr34)-pTH (1-34) (human)
中文名称:[8-正亮氨酰,18-正亮氨酰,34-酪氨酰]-人甲状旁腺素(1-34)
氨基酸序列:Ser-Val-Ser-Glu-Ile-Gln-Leu-Nle-His-Asn-Leu-Gly-Lys-His-Leu-Asn-Ser-Nle-Glu-Arg-Val-Glu-Trp-Leu-Arg-Lys-Lys-Leu-Gln-Asp-Val-His-Asn-Tyr
结构特点
氨基酸取代:第8位和第18位的亮氨酸(Leu)被正亮氨酸(Nle)取代,第34位的氨基酸被酪氨酸(Tyr)取代。
结构修饰:保留了PTH(1-34)的核心结构,通过特定氨基酸取代和酰胺化修饰,增强了其稳定性和生物活性。
生物活性
受体结合:主要作用于PTH受体1(PTH1R),通过激活受体介导的信号通路发挥生物学效应。
骨代谢调节:促进骨形成:刺激成骨细胞增殖和分化,增加骨基质合成和矿化,提高骨密度和骨强度。
调节骨吸收:在间歇性给药条件下,骨形成作用超过骨吸收,表现为净骨量增加。
机制:通过cAMP-PKA信号通路激活成骨细胞特异性基因表达,促进骨衬细胞向成骨细胞转化,延长成骨细胞寿命。
应用场景
骨质疏松治疗:作为促骨形成药物,用于治疗绝经后妇女骨质疏松症和男性原发性骨质疏松症,降低骨折风险。
骨修复研究:在骨组织工程和再生医学中,研究其对骨缺损修复和种植体骨整合的促进作用。
基础研究:作为工具分子,研究PTH信号通路在骨代谢、钙磷平衡等生理过程中的作用机制。
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