高水平的环氧合酶-2 (COX-2) 对人肺癌细胞具有很强的增殖能力,这种功能与表皮生长因子受体 (EGFR) 通路有关,该通路由细胞外信号调节激酶 (ERK) 和核因子 κB (NFκB) 介导。方法和结果:在本研究中,在 24 h 或 48 h 人肺癌细胞系 A549 中筛选了不同浓度 (0 、 5 、 25 和 50 μM) 的黄芩素 (Scutellarein) 增殖抑制作用。结果显示,在处理 24 h 和 48 h 时,50 μM 黄芩显灵处理抑制了 A549 细胞增殖。不同浓度黄芩素处理 24 h 后,磷酸化 EGFR 、磷酸化 ERK、磷酸化 NFκB 和 COX-2 的表达水平呈剂量依赖性降低。此外,ERK 抑制剂 U0126 和 NFκB 抑制剂 MG132 在 24 h 至 48 h 期间抑制 A549 细胞增殖,类似于 50 κM 黄芩素诱导素处理。结论:实验结果显示,黄芩素可通过 EGFR 通路介导的 ERK 和 NFκB 抑制人肺癌细胞系 A549 的增殖。
黄芩素对神经元损伤具有保护作用,然而,关于黄芩素的保护作用的研究很少,黄芩素是黄芩素在体内的主要代谢产物。方法和结果:本研究调查了缺血/再灌注引起的神经损伤是否会受到不同剂量的黄芩素和黄芩素的影响。雄性Wistar大鼠口服黄芩素和黄芩素,剂量分别为0.09、0.17、0.35、0.70、1.40 mmol/kg;然后连续 6 天后,他们因双侧颈总动脉闭塞 (BCCAO) 而发生全面缺血。再灌注约 21 h 后,进行神经学和组织学检查。目前的结果表明,黄芩素减轻了神经元细胞损伤,降低了脑含水量,调节了谷氨酸 (Glu)、天冬氨酸 (Asp)、甘氨酸 (Gly)、γ-氨基丁酸 (GABA) 和牛磺酸 (Tau) 的表达,提高了 Ca(2+)-ATP 酶和 Na(+),K(+)-ATP 酶活性。同时,不同剂量的黄芩素和黄芩素之间存在显著差异。结论:我们的研究表明,黄芩素和黄芩素可以改善神经元损伤,黄芩素在大鼠脑缺血中比黄芩素具有更好的保护作用。
纤维肉瘤是一种侵袭性和高度转移性的结缔组织癌症,有效的治疗方法有限。最近,人们对天然产物中的小分子化合物在癌症治疗中重新产生了兴趣。方法和结果:在本研究中,我们研究了从多年生草本植物 Scutellaria lateriflora 中提取的化合物 Scutellarein,发现它具有抗癌潜力。细胞增殖测定和细胞周期分析显示,黄芩素处理通过诱导细胞凋亡显著抑制了 HT1080 人纤维肉瘤细胞的增殖率。此外,使用 Balb/c 裸鼠的体内实验显示,用黄芩素治疗后,肿瘤的体积和重量显着减少。我们还使用 HT1080 细胞分析了黄芩素对转移标志物的影响。结果表明,黄芩素有效抑制细胞迁移、侵袭以及基质金属蛋白酶 (MMP)-2、-9 和 -14 的表达和活性。此外,由于黄芩川介导的活化 B 细胞核因子 κ-轻链增强子 (NF-κB) 活化的下调,MMP 活化和细胞存活受到抑制。结论:总之,我们的数据表明黄芩素具有减轻纤维肉瘤发展和抑制癌细胞转移的能力。
黄芩素是从 Erigeron breviscapus (Vant.) 中提取的一种重要的生物活性类黄酮Hand-Mazz 和 Scutellarein 是 Scutellarin 的相应糖苷配基。方法和结果:本研究旨在比较黄芩素和黄芩素对几种重要的 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 亚型的抑制潜力,包括 UGT1A1 、 UGT1A6 、 UGT1A9 和 UGT2B7。结果表明,黄芩素对测试的 UGT 亚型的抑制作用比黄芩素强。此外,确定了盾片显原对这些 UGT 亚型的抑制动力学类型和参数 (Ki)。证明黄芩素对所有这些 UGT 亚型具有竞争性抑制作用,计算出 UGT1A1、1A6、1A9 和 2B7 的 Ki 值分别为 0.02、5.0、5.8 和 35.9 μM。结论:使用大鼠体内黄芩素的最大血浆浓度,进行体外-体内外推以预测体内情况,表明由于黄芩素对 UGT1A1 的抑制而最可能的体内不良反应。所有这些结果都提醒我们监测黄芩素和黄芩素的利用,以及含有这两种成分的草药。
严重急性呼吸系统综合症 (SARS) 是一种传染病,由非典冠状病毒 (CoV) 引起,在密切个人接触时具有很强的传播可能性。然而,目前没有可以抑制 SARS-CoV 的天然或合成化合物。方法和结果:我们通过进行基于荧光共振能量转移 (FRET) 的双链 (ds) DNA 解旋测定或使用基于比色法的 ATP 水解测定,检测了 64 种纯化的天然化合物对 SARS 解旋酶 NSP13 和丙型肝炎病毒 (HCV) 解旋酶 NS3h 活性的抑制作用。虽然我们研究中检查的化合物都没有抑制人 HCV 解旋酶蛋白的 DNA 解旋活性或 ATP 酶活性,但我们发现杨梅素和黄芩素通过影响 ATP 酶活性而不是解旋活性 nsP13 在体外有效抑制 SARS-CoV 解旋酶蛋白。此外,我们观察到杨梅素和黄芩素对正常乳腺上皮 MCF10A 细胞没有表现出细胞毒性。结论:我们的研究首次证明,选定的天然黄酮类化合物,包括杨梅素和蓝杨桃素可能作为 SARS-CoV 化学抑制剂。
研究黄芩素 (Scu) 对糖尿病大鼠主动脉的影响。方法和结果:在链脲佐菌素诱导的 6 周糖尿病、 Scu 治疗的链脲佐菌素诱导的糖尿病和体外年龄匹配对照后,研究大鼠主动脉对苯乙肝碱的收缩反应和对乙酰胆碱 (ACh) 的内皮依赖性松弛反应。 1) 与年龄匹配的对照相比,糖尿病大鼠对 ACh 的内皮依赖性松弛降低 (P < 0.01)。2) 糖尿病大鼠对苯来弗林的收缩反应增加 (P < 0.01)。3) 从 1 周开始诱导糖尿病的 0.5% Scu 膳食补充剂预防了内皮功能障碍 (P < 0.01),但对苯来肝碱的收缩反应进一步增加。结论:Scu 预防糖尿病大鼠血管内皮功能障碍,也增强了苯肝碱诱导的收缩。
529-53-3是野黄芩素(Scutellarein)的CAS号,以下是对野黄芩素的详细介绍:
中文名称:野黄芩素
英文名称:Scutellarein
CAS号:529-53-3
分子式:C15H10O6
分子量:286.236(也有资料给出为286.239或286.24,这些微小差异可能源于测量精度或计算方式的不同)
外观:黄色结晶粉末或晶体
熔点:330°C(也有资料给出实验熔点为340°C分解)
沸点:642.9°C at 760 mmHg
密度:1.654g/cm3(也有资料给出预测密度为1.654±0.06 g/cm3)
折射率:1.767或1.768
闪光点:249.9°C
蒸汽压:在25°C时为0.0±2.0 mmHg(也有资料给出为3.97E-17mmHg)
溶解性:可溶于DMSO等溶剂,呈绿色黄色透明溶液
类别:天然黄酮类化合物
酸度系数(pKa):6.34±0.40(预测值)
PSA:111.13000
LogP:2.28240或2.54(不同资料给出的值可能有所不同)
用途:野黄芩素可用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等,也可用作酶抑制剂和幼虫生长抑制剂。
功效:具有抗炎功效。
存储条件:应在2-8°C下干燥、避光、密封保存。
安全信息:根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定,野黄芩素不是危险物质或混合物。但在使用过程中仍需注意防护,避免吸入、食入或接触皮肤及眼睛。
来源:野黄芩素来源于唇形科韩信草全草、半枝莲全草、紫葳科木蝴蝶、蔷薇科珍梅、菊科、玄参科、唇形科等植物。
合成路线:存在多条合成路线,具体合成方法和效率可能因文献和实验条件而异。
综上所述,529-53-3代表的野黄芩素是一种具有多种用途和功效的天然黄酮类化合物。在使用和存储过程中,应严格遵守相关规定和注意事项,以确保其安全性和有效性。
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刘盼盼