广藿香酮，23800-56-8，萃园自制中药标准品对照品;实验科研级;≥98%以上

Pogostone 的体外和体内抗菌活性。

我们对几种传统中药的抗菌研究发现，来自 Pogostemon cablin 的广藿香油对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 （MRSA） 具有显着的抗菌活性，MRSA 已传播到世界各地并感染了无数人。为了在广藿香油中找到更活跃的天然物质，本研究分离了主要成分之一 Pogostone，并在体外和体内评估了其抗菌活性。
方法和结果：
体外试验通过琼脂双稀释法筛选了 广藿香酮对 83 种细菌的抗菌特性，包括 35 克阳性菌和 48 克阴性菌菌株。体内试验采用体重 18-22 g 的雄性和雌性白昆明鼠的无特异性病原体 （SPF） 菌株，检测广藿香酮注射供试菌株的中位致死剂量 （MLD） 后的保护能力。 体外试验表明，广藿香酮 可抑制革兰氏阴性菌 （0.098-1 600 μg/ml） 和革兰氏阳性菌 （0.098-800 μg/ml）。对于干干棒状杆菌和一些产黄绿杆菌，广藿香酮的最低抑菌浓度 （MIC） 值极低 （<0.098 μg/ml）。值得注意的是，广藿香酮 对 MRSA 等一些耐药细菌也有活性。此外，广藿香酮 通过腹膜内注射在体内对大肠杆菌 （E. coli） 和 MRSA 显示出抗菌活性。90% 的感染 E. coil 的小鼠在 50 和 100 mg/kg 的浓度下可以得到保护，60% 的小鼠在 25 mg/kg 的浓度下可以得到保护，而对感染 MRSA 的小鼠的保护率分别为 60% 和 50% 在 100 和 50 mg/kg 的剂量下。
结论：
Pogostone 可开发为临床治疗的潜在抗菌剂。

广藿香酮 抑制促炎介质的产生并防止小鼠的内毒素休克。

Pogostemon cablin （Blanco） Benth 是一种著名的药草，在许多亚洲国家常用于治疗炎症性疾病。Pogostone （PO） 是从 Pogostemon cablin 中分离的天然产物，已知具有多种药理活性。本研究旨在探讨 PO 的抗炎特性，阐明其作用机制，并评价其潜在的急性毒性。
方法和结果：
使用脂多糖 （LPS） 刺激的 RAW264.7 巨噬细胞评估 PO 的体外抗炎活性。ELISA 和 RT-PCR 分别检测促炎介质的蛋白和 mRNA 水平。通过 Western blot 测定 NF-κB 和 MAPK 家族的蛋白，以研究潜在的分子机制。使用 LPS 诱导的小鼠内毒素休克测试 PO 的体内抗炎活性。此外，在急性毒性试验中测试了小鼠 PO 的中位致死量 （LD50）。 在体外，PO 显著抑制促炎介质的蛋白和 mRNA 表达，包括 TNF-α 、 IL-6 、 IL-1β 、 NO 和 PGE2。PO 抗炎活性的作用机制部分取决于抑制 NF-κB 的激活以及 JNK 和 p38 MAPK 的磷酸化。在体内，PO 能够显着降低 LPS 诱导的小鼠死亡率。此外，PO 可以显着抑制血清中促炎介质的产生，并减轻肝和肺损伤。PO 在内毒素休克期间的作用机制可能归因于通过抑制 NF-κB 的激活和 p38 MAPK 的磷酸化下调多个器官中炎症介质的 mRNA 表达。此外，静脉给药小鼠 PO 的 LD50 约为 163mg/kg，比动物实验中使用的剂量高约 8 倍。
结论：
我们关于 PO 的抗炎作用和潜在分子机制的研究结果有助于证明 Pogostemon cablin 在中药中用于治疗炎症性疾病的合理性。更重要的是，结果还使 PO 成为一种很有前途的抗炎剂，值得进一步开发成为治疗感染性休克的药物。

使用液相色谱和质谱法表征 pogostone 在体外和体内的代谢。

广藿香酮具有强大的抗菌和抗真菌活性，已用于 Pogostemon cablin 精油的质量控制。广藿香酮口服后很容易吸收，但它在哺乳动物中的代谢仍然难以捉摸。 研究广藿香酮 在体外和体内的代谢特征。
方法和结果：
采用高效液相色谱-质谱联用 （LC-MS） 技术。利用 Orbitrap MS 和离子阱串联质谱 （MS/MS） 分析了 Pogostone 的代谢，因为测量中的高灵敏度和高选择性。使用大鼠肝微粒体进行体外实验，同时对大鼠进行体内研究，大鼠口服 Pogostone （80 mg/kg）。 总共发现了 3 种单羟基化、1 种二羟基化、1 种单氧、1 种双氧合代谢物、1 种水解代谢物和 1 种羟基共轭代谢物。此外，羟基化被证明是 Pogostone 的主要代谢途径。
结论：
LC-MS 被证明是 Pogostone 代谢物鉴定的有力工具。代谢物的初步鉴定为 Pogostone 的代谢线索提供了见解。

Pogostemonis Herba 的 pogostone 对乙醇诱导的大鼠胃溃疡的保护作用。

我们检查了从 Pogostemonis Herba 中分离的化学成分 Pogostone （PO） 对乙醇诱导的大鼠胃溃疡的保护作用。
方法和结果：
在乙醇摄入前以 10 、 20 和 40 mg/kg 体重的剂量给予 PO 有效保护胃部免受溃疡。与载体组相比，所有剂量的 PO 均显著改善了胃病变。PO 预处理可防止氧化损伤和前列腺素 E2 （PGE2） 含量降低。此外，相对于载体组，PO 预处理显着增加了谷胱甘肽 （GSH） 、超氧化物歧化酶 （SOD） 和过氧化氢酶 （CAT） 的粘膜水平，并降低了胃丙二醛 （MDA）。在机制研究中，在 PO 预处理的胃粘膜中观察到非蛋白巯基 （NP-SH） 的显着升高。血清细胞因子分析表明，PO 预处理明显提高了乙醇诱导大鼠白细胞介素-10 （IL-10） 水平的降低，同时显著减轻了白细胞介素-6 （IL-6） 和肿瘤坏死因子 α （TNF-α） 分泌的增加。
结论：
综上所述，这些结果强烈表明 PO 可对胃溃疡发挥胃保护作用，其潜在机制可能与刺激 PGE2、改善抗氧化和抗炎状态以及保留 NP-SH 有关。