由于与传统雌激素治疗相关的乳腺癌风险增加,绝经后妇女越来越多地使用植物药来缓解更年期症状。雌激素的有害作用与雌激素受体 (ER) α依赖性增殖有关,而 ERβ 激活可以通过对抗 ERα 效应来提高安全性。方法和结果:研究了三种药用甘草物种,光果甘草 ( G. glabra )、G. uralensis 和 G. inflata,它们的雌激素疗效不同。数据显示,在 Ishikawa 细胞 (ERα) 的碱性磷酸酶诱导试验和 MDA-MB-231/β41 乳腺癌细胞 (ERβ) 的雌激素反应元件 (ERE)-荧光素酶测定中,膨胀 G. inflata 具有更高的雌激素效力。生物测定引导的 G. inflata 分级分离导致分离出 8-异戊二烯基蕨素 (3)。令人惊讶的是,3 个商业批次没有雌激素活性。MS 和 qNMR 的质量控制揭示了一种不正确的化合物,即 4'-O-甲基溴沙尔酮 B (10),这说明了在任何生物研究之前验证结构和纯度的重要性。Authentic and Pure 3 显示出 14 倍的优先 ERβ 激动剂活性。定量分析显示,与其他药用甘草提取物相比,3 在 G. inflata 中的浓度高 33 倍。结论:这些数据表明,将 G. inflata 标准化为 3 可能会提高用于绝经后妇女健康的 G. inflata 补充剂的安全性和有效性。
CAS号20784-60-5对应的物质是4'-O-甲基补骨脂查尔酮,也被称为4'-O-甲基补骨脂查耳酮B,以下是该物质的相关信息:
英文名:4'-O-Methylbroussochalcone B
分子式:C21H22O4
分子量:338.40
CAS号:20784-60-5
密度:1.181±0.06 g/cm3(预测值,条件为温度20°C、压力760 Torr)或1.2±0.1 g/cm3
沸点:552.1±50.0 °C(预测值,条件为压力760 Torr)
熔点:169.9-170.1 °C(实验值,溶剂为乙酸乙酯和己烷)
闪点:194.9±23.6 °C
蒸汽压:0.0±1.5 mmHg at 25°C(预测值)
折射率:1.622
外观:黄色粉末或红色针状结晶
酸度系数(pKa):7.41±0.50(预测值,最酸性条件下温度为25°C)
来源:从补骨脂中分离得到
用途:用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等,据研究表明,它可以抑制严重急性呼吸综合征冠状病毒(SARS-CoV)木瓜样蛋白酶(PLpro)的活性,IC50值为10.1 μM。
应在2-8°C或-20°C下干燥、避光、密封保存。
综上所述,4'-O-甲基补骨脂查尔酮是一种具有特定CAS号的化学物质,具有明确的物理和化学性质,来源于补骨脂,并在药理实验和活性筛选等方面有潜在的应用价值。
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刘盼盼