我们进行了研究以评估 hecogenin 和 Tigogenin 的抗增殖和促凋亡潜力，这两种皂苷在结构上与 dioscyin 相似。方法和结果：我们特别关注与细胞凋亡相关的丝裂原活化蛋白激酶 （MAPK） 激活，以及与 COX-2 表达和活性的关系。类风湿性关节炎 （RA） 滑膜细胞是从 5 例接受髋关节置换术的 RA 患者获得的新鲜滑膜活检中分离出来的。使用 MTT 测定法测定细胞增殖的测量值。通过研究 caspase-8 、 caspase-9 和 caspase-3 活性以及 DNA 片段化的定量来评估细胞凋亡。通过 ELISA 实现人磷酸化 MAPK 的定量。通过 Western blot 分析证明 COX-2 表达，通过测定内源性前列腺素 E2 （PGE2） 产生证明 COX-2 活性。Tigogenin 在诱导人 RA 成纤维细胞样滑膜细胞 （FLS） 细胞凋亡方面比 hecogenin 更有效，FLS 是半胱天冬酶依赖性但聚 （ADP-核糖） 聚合酶非依赖性，并以 DNA 片段化为特征。我们的结果表明，hecogenin 和 Tigogenin 通过激活 p38 诱导细胞凋亡，而不影响 JNK 和 ERK 通路。事实上，用 p38 抑制剂预处理减少了皂苷诱导的细胞凋亡，并显着减少了 DNA 片段化。此外，hecogenin 或 Tigogenin 诱导的细胞凋亡率与 COX-2 的过表达相关，与内源性 PGE2 的过量产生相关。结论：这些新结果提供了强有力的证据，表明结构相似的植物类固醇家族能够以不同的速率和不同的信号通路诱导人类 RA FLS 细胞凋亡。本研究还证实了所讨论的细胞凋亡中 COX-2 下调或上调的外观作为细胞类型的函数。
我们研究了剑麻皂苷元对小鼠骨髓基质细胞 （BMSC） 脂肪细胞和成骨细胞分化的影响。方法和结果：剑麻皂苷元显着增强 BMSCs 的增殖。Tigogenin 处理降低了脂质积累的成脂诱导、内脏脂肪素分泌以及过氧化物酶体增殖激活受体 （PPAR）γ2 和脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 （ap）2 的表达。此外，Tigogenin 对有丝分裂克隆扩增没有影响。另一方面，Tigogenin 显着提高了碱性磷酸酶 （ALP） 活性和 Cbfa1、I 型胶原 （COL I） 和骨钙素 （OCN） 的表达，以及 BMSCs 中基质钙的含量。此外，SB-203580 拮抗 剑麻皂苷元促进的成骨。结论：这些观察结果表明，剑麻皂苷元可能调节 BMSCs 的分化，导致谱系从脂肪细胞转移到成骨细胞，这至少是通过抑制 PPARgamma 和 p38 MAPK 通路介导的，是预防骨质疏松症和相关疾病发展的潜在药物。
结论：描述了天然存在的 剑麻皂苷元三糖苷 1a 及其三种衍生物 1b-d 的高效合成，具有不同的碳水化合物部分，以及它们的抗肿瘤活性。 带有未保护的 2,4-OH 或 4-OH 基团的部分保护硫代半乳糖苷用于促进一锅连续多步糖基化的区域选择性反应，这显着简化了靶分子的合成。结论：通过 CCK-8 法评估，合成皂苷 1a-d 对人上皮宫颈癌细胞 （HeLa） 的抗肿瘤活性远高于阳性对照顺铂。
“77-60-1”通常指的是剑麻皂苷元的CAS号（Chemical Abstracts Service，化学文摘服务号），它是一种化学物质的唯一标识符。以下是对剑麻皂苷元的详细介绍：
CAS号：77-60-1
英文名称：Tigogenin
分子式：C27H44O3
分子量：416.64
纯度：市面上常见的产品纯度一般≥98%，也有产品纯度为92%
性状：白色针状结晶或白色粉状
熔点：244.5~246.5℃
溶解性：微溶于水，可溶于乙醇等有机溶剂
剑麻皂苷元主要从剑麻叶和丹参中提取而来。
科研研究：剑麻皂苷元被广泛用于科学研究和鉴定，特别是在药理实验中。
试剂生产：可用于生产化学试剂，用于外贸出口和科学领域的研究。
质量标准：出口产品可能参照USP/EP等国际标准。
检测方法：常用的检测方法包括NMR（核磁共振）、Ms（质谱）和HPLC-ELSD（高效液相色谱-蒸发光散射检测）等。
剑麻皂苷元应在低温、避光、密封和干燥的条件下贮存，以确保其稳定性和有效性。
剑麻皂苷元仅用于科研和试剂生产等领域，不可用于其他用途。
在使用剑麻皂苷元时，应严格遵守相关的操作规程和安全要求。
综上所述，“77-60-1”作为剑麻皂苷元的CAS号，代表了这种化学物质在化学领域的唯一身份。剑麻皂苷元具有广泛的应用前景和市场需求，但在使用时应严格遵守相关规定和要求。
湖北萃园生物科技有限公司
联系商家时请提及chemicalbook，有助于交易顺利完成！
刘盼盼