研究了核苷单磷酸、二磷酸和三磷酸对 3H-N-甲基胞苷和 14C-tubocurarine 与鱿鱼视神经节 nAChR 结合的影响。方法和结果:发现 ATP 和 GTP 增强 3H-N-甲基胞苷的特异性结合并抑制 14C-tubocurarine 的特异性结合。在 ATP 存在下通过 3H-叠氮甲基胞嘧啶对 nACHR 进行光亲和修饰时,与对照相比,观察到标记特异性掺入的增加。携带结合位点的标记受体复合物和亚基的分子量与原始受体相同。
研究了胞嘧啶及其 N-甲基衍生物与来自不同组织的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 结合的能力。方法和结果: 胞嘧啶和 N-甲基胞嘧啶对鱿鱼视神经节的 nAChR 具有高亲和力 (KD = 50 nM)。N,N-二甲基胞嘧啶对该受体没有表现出高亲和力。在来自 T. marmorata 的 nAChR 的情况下,胞嘧啶是 14C-tubocurarine 特异性结合的唯一有效抑制剂 (Ki = 700 nM)。N-甲基 - 和 N,N-二甲基胞苷在 0.1 mM 的浓度下不取代 14 C-tubocurarine。结论:获得的结果表明,来自鱿鱼和 T. marmorata 视神经节的 nAChR 结合位点结构存在一些差异。
尽管 Te r ada e t al. 已经研究了 ( - )-N-甲基乙酰嘧啶 (1) 对 Angiostrongylus cantonensis、Dipylidium caninum 和 Fasciola hepatica 运动性的影响,5) (-)-N-甲基胞苷 (1) 和 (-)-anagyrine (2) 对多种寄生线虫的活性从未报道过。方法和结果:( -)-N-甲基艾替嘧啶和 (-)-anagyrine 以及 ( -)-胞嘧啶和 ( - )-尼古丁 (Sigma Chern. Co.) 对松木线虫 Bursaphelenchus xylophilus 繁殖的抑制作用,通过与 Kawazu e t aU 描述的相同的程序进行检查)如表 I 和 I I 所示,( -) -Nmethyl胞嘧啶的杀线虫活性约为 ( - ) -anagyrine 的两倍, 而是 ( - )-胞嘧啶和 ( - )-尼古丁的一半。结论:( - ) -N-甲基胞苷和 ( -) -anagyrine 是 S. jiavescens2 • 6 ) 根中所含的各种生物碱中的主要杀线虫成分的这一结果表明,两种生物碱 (1 和 2) 共有的胞苷型结构有利于显示杀线虫活性。
本研究开发了一种高灵敏度、高选择性的 UPLC-MS/MS 方法,用于测定大鼠血浆中 N-甲基胞苷。方法和结果:加入大麦氨酸作为内标 (IS) 后,使用乙腈-甲醇 (9:1, v/v) 沉淀蛋白质制备样品。以UPLC BEH HILIC (2.1 mm×100 mm, 1.7 μm)为流动相,以乙腈(含10 mM甲酸铵)和水(含0.1%甲酸和10 mM甲酸铵)为流动相,进行色谱分离,并进行梯度洗脱。施加电喷雾电离源并在正离子模式下运行;使用多反应监测 (MRM) 模式进行定量,目标碎片离子 m/z 205.1→58.0 用于 N-甲基胞嘧啶,m/z 166.1→121.0 用于 IS。大鼠血浆中 N-甲基胞嘧啶的校准曲线在 2-2000 ng/mL 范围内呈线性。大鼠血浆中 N-甲基胞嘧啶的平均回收率为 86.1% 至 94.8%。日内精密度和日间精密度的 RSD 均为 <13%。该方法的准确率在 94.5% 和 109.4% 之间。结论:该方法成功应用于口服或静脉给药后 N-甲基胞苷的药代动力学研究。据报道,N-甲基胞嘧啶的绝对生物利用度首次高达 55.5%。
含有蓝升麻 (Caulophyllum thalictroides) 的干根或根和/或根茎提取物的膳食补充剂随处可见。这种植物被美洲原住民使用的历史悠久,其使用一直持续到今天。方法和结果:蓝升麻的主要成分是其生物碱和皂苷。生物碱 magnoflorine、baptifoline、anagyrine 和 N-甲基胞苷的结构已经为人所知多年。在过去的 10 年里,对蓝升麻中存在的大量皂苷的分离和鉴定有了很大的增加。核磁共振技术的重要发展为复杂皂苷结构的阐明的增加做出了重大贡献。几位作者描述了蓝升麻中生物碱和皂苷的定量方法。这些方法使得量化含有这种植物成分的膳食补充剂中的这些成分成为可能。蓝升麻膳食补充剂中生物碱和皂苷的浓度差异很大。结论:烟碱生物碱 N-甲基胞嘧啶 (N-Methylcytisine) 是一种强效毒物,已在分析的所有蓝升麻膳食补充剂中发现。致畸生物碱 anagyrine 存在于一些但不是全部膳食补充剂中。
CAS号486-86-2对应的化学物质是N-甲基野靛碱,以下是对该物质的详细介绍:
中文名称:N-甲基野靛碱
英文名称:N-Methylcytisine;Caulophylline
CAS号:486-86-2
分子式:C12H16N2O(也有资料给出C13H18N2O,可能是不同来源或制备方法的产物结构略有差异)
分子量:204.27(基于C12H16N2O的分子式)或218.14(基于C13H18N2O的分子式)
外观:白色结晶或无色针晶
熔点:137~139°C(有资料给出熔点范围可能略有不同,这取决于制备方法和纯度)
沸点:约342.77°C(估算值)或400.8°C at 760 mmHg
密度:1.0565(估算值)或1.21g/cm3
折射率:1.6000(估算值)
溶解度:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,微溶于氯仿、乙酸乙酯等
比旋光度:-224° (c = 1.05 in water)
酸度系数(pKa):9.61±0.20(预测值)
提取来源:主要来源于豆科植物苦参(Sophora flavescens Ait)的干燥根,也可从披针叶黄华中提取
用途:用于含量测定、鉴定、药理实验等科学研究领域
药理作用:
具有降血糖、镇痛、抗炎活性
是中枢神经系统中乙酰胆碱烟碱受体的选择性配体,对鱿鱼视神经节中的烟碱乙酰胆碱受体具有很高的亲和力
具有抗心律失常、抗微生物感染、抗溃疡、抗癌等作用
作用与金雀花碱相似而较弱
储存条件:建议在4°C冷藏、密封、避光保存,也可在-20°C或-80°C下保存(需根据具体溶剂和浓度确定保存期限)
运输条件:在常温下运输(针对美国大陆地区;其他地区可能有所不同)
综上所述,N-甲基野靛碱是一种具有多种药理活性的化学物质,在科学研究领域具有广泛的应用前景。在使用和储存时,需要严格遵守相关的安全规定和操作规程。
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刘盼盼