在流行地区,妊娠期疟疾是导致低出生体重和孕产妇贫血的原因。奎宁是孕妇急性疟疾的参考治疗方法,无论术语如何。然而,奎宁给药与各种副作用有关。我们评估了顺势疗法药物 China rubra 7CH 对奎宁用于治疗贝宁科托努孕妇急性疟疾副作用的影响。方法和结果:这项前瞻性、比较性、随机研究于 2007 年 6 月至 12 月在科托努的 Saint Jean-Baptiste 医疗中心进行。如果孕妇怀孕 >3 个月,并且临床诊断为疟疾,且粗血涂片阳性,则纳入妇女。研究人群分为两组: (i) 每月 1 日至 15 日之间就诊并接受 China rubra 7CH 加奎宁的患者(中国组);(ii) 每月 16 日至月底就诊且仅接受奎宁治疗的患者(标准组)。目的是比较两组奎宁副作用的频率,直到治疗开始后第 6 天。患者和护理人员均未对研究治疗不知情。对两组进行统计比较,α 风险固定为 5%。招募了 211 名女性: 105 名接受奎宁加中国红 7CH (中国组),106 名接受仅奎宁 (标准组)。从随访的第 0 天到第 6 天,中国组出现副作用的患者比例有所下降 (53.9%-23.3%),而标准组出现副作用的患者比例没有显着变化 (第 0 天 为 85.9% vs. 第 6 天 为 82.5%)。中国组 96 例 (72.4%) 患者和标准组 103 例 (97.2%) 患者在随访期间报告了至少一种副作用 (p < 0.0001)。最常报告的副作用是耳鸣、头晕和虚弱。结论:这项初步研究表明 China rubra 7CH 在限制奎宁用于治疗孕妇急性疟疾的副作用方面的兴趣。
奎宁在其有效性首次被记录近 400 年后仍然是一种重要的抗疟疾药物。然而,其持续使用受到耐受性差、对复杂给药方案的依从性差以及更有效的抗疟疾药物可用性的挑战。本文回顾了奎宁的历史作用,考虑了其当前的用途,并对其未来在疟疾治疗中的适当用途提供了见解。方法和结果:根据最近的研究结果,静脉注射青蒿琥酯应该是重症疟疾的一线药物,奎宁作为替代品。直肠奎宁作为重症疟疾转诊前治疗的作用尚未得到充分探索,但它仍然是一种有前途的干预措施。在怀孕期间,奎宁在疟疾的管理中继续发挥关键作用,尤其是在妊娠早期,在获得更安全的替代品之前,它仍将是治疗的主要手段。对于无并发症的疟疾,以青蒿素为基础的联合疗法 (ACT) 提供了比奎宁更好的选择,尽管在资源有限的环境中难以维持 ACT 的稳定供应,这使得奎宁对无并发症的疟疾病例迅速撤药存在风险。结论:最好的方法是确定 ACT 缺货的解决方案,在 ACT 缺货的情况下维持奎宁,并评估通过将其与抗生素联合使用来改善奎宁治疗结果的策略。在 HIV 和 TB 感染人群中,存在对奎宁与抗逆转录病毒和抗结核药物之间潜在相互作用的担忧,这些需要进一步的研究和药物警戒。
Slo3 (KCa 5.1) 通道是哺乳动物 KSper(精子钾电导)通道的主要组成部分,奎宁和钡对这些通道的抑制会改变精子活力。本研究的目的是确定这些药物抑制 Slo3 通道的机制。方法和结果:小鼠 (M) Slo3 (KCa 5.1) 通道或突变形式在非洲爪蟾卵母细胞中表达,并用 2 电极电压钳记录电流。功能获得性 mSlo3 突变用于探索抑制的状态依赖性。奎尼丁和 mSlo3 通道之间的相互作用通过计算机对接建模。 几种已知阻断 KSper 的药物也影响具有相似抑制水平的 mSlo3 通道。通过增加细胞外钾浓度来阻止细胞外钡诱导的抑制。mSlo3 电压传感器和孔中的 R196Q 和 F304Y 突变分别增加了通道活性。F304Y 突变没有改变钡的作用,但将奎宁和奎尼丁的抑制效力增加了约 10 倍;在 R196Q 突变中未观察到这种影响。结论:奎宁、奎尼丁和钡对 mSlo3 通道的阻断与状态无关。钡通过与选择性过滤器相互作用在细胞外抑制 mSlo3,而奎宁和奎尼丁通过结合在每个亚基的 S6 片段形成的疏水口袋中从内部起作用。此外,我们提出 Slo3 通道激活门位于 S6 段中 F304 和选择性过滤器之间的孔深处。
130-95-0是奎宁的CAS号,关于奎宁的详细信息如下:
中文名称:奎宁
英文名称:Quinine
CAS号:130-95-0
分子式:C20H24N2O2
分子量:324.424
别名:金鸡纳霜、鸡纳碱、无水奎宁、(6-甲氧基-4-喹啉基)(5-乙烯基-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-2-基)甲醇等
外观:白色至类白色粉末或颗粒状、微晶性粉末,斜方晶系,无味或微臭,味极苦。
熔点:173~177ºC(不同文献报道略有差异)
沸点:约462.75ºC(粗略估计)或495.9ºC at 760 mmHg
密度:约1.1294(粗略估计)或1.21
蒸气压:0 Pa at 25ºC
折射率:1.6250(估计)或1.625(15ºC)
闪点:>110ºC或253.7ºC
比旋光度:-172º(c=1, EtOH)
溶解度:微溶于水,易溶于乙醇、氯仿,溶于稀酸、稀氨水,在硫酸中呈强蓝色荧光。
奎宁是一种喹啉型生物碱,存在于茜草科金鸡纳树皮中。
与许多酸易生成盐。
在苯中结晶出的奎宁为针状结晶,含有溶剂,在空气中缓慢失去溶剂变为微小结晶无水物。
应储存于棕色玻璃瓶或其他避光容器中,密封包装。
贮存于低温、干燥、通风良好的区域,远离不相容的物质和火源。
储存温度应低于40ºC,最好保持在室温下,并在惰性气体氛围中储存。
奎宁主要用作抗疟药,是治疗对合成抗疟药产生耐药性的疟疾的有效药物。
此外,奎宁还具有抗病毒、抗肿瘤等活性,并可用于制造防晒剂、驱鸟剂等。
危险性描述:奎宁对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用,并可能具有毒性影响,特别是对眼睛可能因免疫反应产生毒性影响,并可能影响男性生殖能力。
安全说明:使用奎宁时应佩戴合适的手套和防护眼镜或面罩。万一接触眼睛,应立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
危险品标志:Xn(有害品)、Xi(刺激物)等。
综上所述,130-95-0代表的化学物质是奎宁,它是一种重要的生物碱类药物,具有广泛的医疗和化工应用。
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刘盼盼