植物性化合物在寻找新的和有前途的药物时一直处于聚光灯下。方法和结果:黄酮卡瓦因 A 、 黄酮卡瓦因 B 和 黄酮 C 是从几种药用植物中分离的天然查耳酮;即吹笛者 methysticum 或商业上称为 kava-kava。已经进行了多项研究来评估 这些化合物的生物活性。已经表明,所有三种黄素都可能具有有希望的抗癌作用 影响。还发现,黄酮卡瓦因 A 和黄酮卡瓦因 B 都参与诱导细胞周期停滞 几种癌细胞系。尽管如此,黄酮卡瓦因 B 被证明在治疗体外癌细胞方面更有效 与 Flavokawain A 和 Flavokawain C 相比的行。黄酮卡瓦因 B 还具有抗伤害作用和抗炎作用 性能。结论:本小型综述试图讨论所有黄酮卡瓦因的生物学特性 已被举报
发现 Piper methysticum 根的乙醇提取物可抑制 MSH 激活的 B16 黑色素瘤细胞中的黑色素生成。方法和结果:根据其抗黑色素生成活性,从该提取物中分离出黄酮川素 B 和 Flavokawain C,发现抑制黑色素生成,IC50 值分别为 7.7 μM 和 6.9 μM。黄酮卡瓦因类似物是通过其相应的苯乙酮和苯甲醛的 Claisen-Schmidt 缩合合成的,并根据其酪氨酸酶抑制和抗黑色素生成活性进行评估。结论:化合物 1b 是其中最有效的,在使用 MSH 激活的 B16 黑色素瘤细胞的黑色素生成抑制试验中,IC50 值为 2.3 μM。
Flavokawain C (FKC) 是一种天然存在的查尔酮,可以在卡瓦胡椒 (Piper methysticum Forst) 根中找到。本研究评估了 FKC 对各种人类癌细胞系生长的影响及其潜在的相关机制。方法和结果:与其他细胞系 (MCF-7 、 HT-29 、 A549 和 CaSki) 相比,FKC 对 HCT 116 细胞的细胞毒活性呈时间和剂量依赖性,对正常人结肠细胞的毒性最小。FKC 对 HCT 116 细胞的凋亡诱导能力表现为细胞收缩、染色质浓缩、DNA 片段化和磷脂酰丝氨酸外化增加。发现 FKC 破坏线粒体膜电位,导致 Smac/DIABLO、AIF 和细胞色素 c 释放到细胞质中。我们的结果还显示,FKC 通过上调促凋亡蛋白 (Bak) 和死亡受体 (DR5) 的水平诱导内源性和外源性细胞凋亡,同时下调抗凋亡蛋白 (XIAP、cIAP-1、c-FlipL、Bcl-xL 和存活素) 的水平,导致 caspase-3、-8 和 -9 的激活和聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 的裂解。还发现 FKC 会引起内质网 (ER) 应激,正如 FKC 处理后 GADD153 蛋白升高所表明的那样。细胞暴露于 FKC (60μM) 18 小时后,ERK 1/2 的磷酸化显著增加。磷酸化 Akt 的表达也降低。FKC 还以时间和剂量依赖性方式导致 HCT 116 细胞的 S 期细胞周期停滞,并且细胞在 sub-G1 期积累。这伴随着细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK2 和 CDK4) 的下调,与 CDK 抑制剂 (p21Cip1 和 p27Kip1) 的上调以及 Rb 的低磷酸化一致。
CAS号37308-75-1对应的化合物是卡瓦胡椒素C(Flavokawain C),以下是对该化合物的详细介绍:
英文名称:Flavokawain C
CAS号:37308-75-1
分子式:C17H16O5
分子量:300.30594
性状:淡黄色粉末
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂
提取来源:卡瓦胡椒素C是从胡椒科卡瓦胡椒(PipermethysticumForst)的根茎中提取得到的天然化合物。
纯度:通常市面上的卡瓦胡椒素C产品纯度不低于98%。
规格:常见的包装规格有20mg/瓶、50mg/瓶、1g/瓶等,也可根据客户需求进行定制。
科研研究:卡瓦胡椒素C被广泛用于科研研究,特别是在药理学和生物学领域。
鉴定与药理实验:由于其特定的化学结构和生物活性,卡瓦胡椒素C可用于药物鉴定和药理实验。
低温冷藏:为确保卡瓦胡椒素C的稳定性和生物活性,通常需要在低温条件下储存。
避光、密封、干燥:除低温外,还需注意避光、密封和干燥,以防止其变质或失效。
产品用途:卡瓦胡椒素C仅用于科研实验,不可用于人体或其他非科研用途。
有效期:注意产品的有效期,避免使用过期产品。
储存与运输:在储存和运输过程中,应遵守相关规定,确保产品的质量和安全。
综上所述,卡瓦胡椒素C是一种具有特定化学结构和生物活性的天然化合物,在科研领域具有广泛的应用前景。在使用时,应注意其纯度、规格、储存条件以及供应商的选择等因素。
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刘盼盼