方法和结果:在这项研究中,我们发现三种天然化合物,Oroxylin A 7-O-葡萄糖醛酸苷 (OLG) 、 Oroxin A (ORA) 和 Oroxin B (ORB),当抑制 α-HL 的溶血活性时,可以与 α-HL 的 “茎” 区结合。这是使用传统的分子动力学 (MD) 模拟完成的。通过与 α-HL 的新结合位点相互作用,配体可以与结合腔的两侧形成强相互作用。结论:主成分分析 (PCA) 结果表明,由于抑制剂与 α-HL 的 “茎” 区结合,α-HL 从单体到寡聚体的构象转变受到限制。这导致 α-HL 的溶血活性受到抑制。
癌细胞具有决定细胞命运的肿瘤适应性和抑制性内质网 (ER) 应激机制。在包括淋巴瘤在内的恶性肿瘤中,肿瘤适应性 ER 应激的不断激活和肿瘤抑制性 ER 应激的同步减少有利于癌细胞增殖和肿瘤生长。 目前基于 ER 应激的抗肿瘤药物通常同时激活肿瘤适应性和抑制性 ER 应激,导致抗癌疗效低;因此,选择性诱导肿瘤抑制性 ER 应激和抑制肿瘤适应性 ER 应激是新型抗癌药物发现的新策略。到目前为止,临床环境中仍然没有特异性的肿瘤抑制性 ER 应激疗法。方法和结果:在本研究中,我们从传统中草药 Oroxylum indicum 中探究了独特的肿瘤抑制性 ER 应激剂,发现小分子 Oroxin B 在恶性淋巴瘤细胞中选择性诱导肿瘤抑制性 ER 应激,但在正常细胞中则不诱导,有效抑制了淋巴瘤在体内的生长,并显著延长了淋巴瘤异种移植小鼠的总生存期,无明显毒性。机制研究表明,Oroxin B 通过下调上游关键信号转导蛋白 ATF6 显著抑制了肿瘤适应性 ER 应激关键基因 GRP78 的表达,而肿瘤抑制性 ER 应激主基因 DDIT3 通过激活 MKK3-p38 信号通路被显著激活,纠正了淋巴瘤中肿瘤抑制性 DDIT3 和肿瘤适应性 GRP78 之间的不平衡。结论:总之,选择性诱导恶性淋巴瘤中独特的肿瘤抑制性 ER 应激和同时抑制肿瘤适应性 ER 应激是新型抗淋巴瘤药物发现和抗淋巴瘤治疗的新可行的方法。
CAS号为114482-86-9的化学品是木蝴蝶苷B,以下是关于该化学品的详细介绍:
中文名称:木蝴蝶苷B
英文名称:Oroxin B
别名:Baicalein-7-O-diglucoside、Baicalein-7-O-gentiobioside
CAS号:114482-86-9
分子式:C27H30O15
分子量:594.52
外观:白色或类白色粉末
溶解性:溶于甲醇、乙醇、水等溶剂,不溶于石油醚、氯仿等溶剂
木蝴蝶苷B具有特定的化学结构和反应活性,可能表现出抗氧化、消炎等药理作用。
科研用途:木蝴蝶苷B常用于含量测定、鉴定以及药理实验等科研领域。
药物开发:由于其具有抗氧化、消炎等药理作用,木蝴蝶苷B在药物开发领域也具有一定的潜力。
木蝴蝶苷B应在-20℃下保存,并保持干燥、避光、密封,以确保其稳定性和纯度。
木蝴蝶苷B仅供实验室科研使用,不得用于医学诊断或其他非科研用途。
在使用过程中,应遵循相关的安全操作规程,避免对人体和环境造成危害。
对于使用后的废弃物,应按照相关法律法规进行正当处理。
综上所述,CAS号为114482-86-9的木蝴蝶苷B是一种重要的化学品,在科研和药物开发领域具有广泛的应用价值。如需更多关于木蝴蝶苷B的信息,建议咨询专业的科研机构或供应商。
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刘盼盼