瑞香素，486-35-1，自制中药标准品对照品;科研实验;HPLC≥98%

esculetin 和 daphnetin 对体外细胞增殖和体内雌激素的不同影响。

Esculetin （6,7-二羟基香豆素） 和 Daphnetin （7,8-二羟基香豆素） 是民间医学中使用的植物的次生代谢产物。这些化合物在几种肿瘤细胞系中显示出强大的抗增殖活性，并已被提议作为潜在的抗癌剂。然而，迄今为止尚未报道这两种化合物的雌激素潜力。
方法和结果：
本研究比较了 Escuretin 和 Daphnetin 对 MCF-7 雌激素反应性人癌细胞系细胞增殖和细胞周期进程的抑制作用。还评估了两种化合物的体内和体外雌激素活性。Esculetin 暴露 72 小时后抑制细胞增殖 （IC50=193 ± 6.6 μM），而 Daphnetin 在暴露 24 小时后表现出抑制作用 （72 h，IC50=73 ± 4.1 μM）。两种效应均显示细胞周期蛋白 D1 基因表达发生变化。在非雌激素条件下（E-筛选试验），esculetin 对 MCF-7 细胞的增殖产生双相反应;在 10（-8）-10（-6）M，浓度诱导增殖效应为 EC50=4.07 × 10（-9）M（E（2）=2.91 × 10（-12）M）;在较高浓度 （10（-5）-10（-4）M） 下，细胞增殖受到抑制。E（2） 的相对增殖效应为 52% （E（2）=100），相对增殖效力为 0.072 （E（2）=100）。此外，体内测试的 esculetin 在 50-100mg/kg 剂量下显示出雌激素作用;E（2） 的相对子宫营养效应为 37%，相对子宫营养效力为 0.003。 相比之下，Daphnetin 在体外或体内模型中不诱导雌激素作用。esculetin 的低雌激素活性可能被证明在绝经后治疗中有用，但在雌激素依赖性肿瘤中不能作为安全的抗肿瘤药物。
结论：
基于 Daphnetin 的 MCF-7 细胞抗增殖选择性显示，Daphnetin 是一种很有前途的抗肿瘤药物，也作用于雌激素依赖性肿瘤。

Daphnetin：一种具有体外和体内活性的新型抗疟药。

Daphnetin 是一种二羟基香豆素，在中国用于治疗凝血障碍。它也是一种螯合剂和抗氧化剂。在体外，Daphnetin 以 25 至 40 μM 的浓度引起恶性疟原虫对 3H-次黄嘌掺入的 50% 抑制 （IC50）。几种相关化合物，如东莨菪素、2,3-二羟基苯甲酸和 3,4-二羟基苯甲酸，均无抑制活性。添加铁会抑制 Daphnetin 的抗疟活性。Daphnetin 似乎不是一种氧化剂药物，因为它在体外不会自发产生超氧化物。然而，当在铁存在下孵育时，它确实会使牛血清白蛋白烷基化。在体内，Daphnetin 显着延长 P. yoelli 感染小鼠的存活时间。

esculetin 和 daphnetin 对体外细胞增殖和体内雌激素的不同影响。

Esculetin （6,7-二羟基香豆素） 和 Daphnetin （7,8-二羟基香豆素） 是民间医学中使用的植物的次生代谢产物。这些化合物在几种肿瘤细胞系中显示出强大的抗增殖活性，并已被提议作为潜在的抗癌剂。然而，迄今为止尚未报道这两种化合物的雌激素潜力。
方法和结果：
本研究比较了 Escuretin 和 Daphnetin 对 MCF-7 雌激素反应性人癌细胞系细胞增殖和细胞周期进程的抑制作用。还评估了两种化合物的体内和体外雌激素活性。Esculetin 暴露 72 小时后抑制细胞增殖 （IC50=193 ± 6.6 μM），而 Daphnetin 在暴露 24 小时后表现出抑制作用 （72 h，IC50=73 ± 4.1 μM）。两种效应均显示细胞周期蛋白 D1 基因表达发生变化。在非雌激素条件下（E-筛选试验），esculetin 对 MCF-7 细胞的增殖产生双相反应;在 10（-8）-10（-6）M，浓度诱导增殖效应为 EC50=4.07 × 10（-9）M（E（2）=2.91 × 10（-12）M）;在较高浓度 （10（-5）-10（-4）M） 下，细胞增殖受到抑制。E（2） 的相对增殖效应为 52% （E（2）=100），相对增殖效力为 0.072 （E（2）=100）。此外，体内测试的 esculetin 在 50-100mg/kg 剂量下显示出雌激素作用;E（2） 的相对子宫营养效应为 37%，相对子宫营养效力为 0.003。 相比之下，Daphnetin 在体外或体内模型中不诱导雌激素作用。esculetin 的低雌激素活性可能被证明在绝经后治疗中有用，但在雌激素依赖性肿瘤中不能作为安全的抗肿瘤药物。
结论：
基于 Daphnetin 的 MCF-7 细胞抗增殖选择性显示，Daphnetin 是一种很有前途的抗肿瘤药物，也作用于雌激素依赖性肿瘤。

Daphnetin：一种具有体外和体内活性的新型抗疟药。

Daphnetin 是一种二羟基香豆素，在中国用于治疗凝血障碍。它也是一种螯合剂和抗氧化剂。在体外，Daphnetin 以 25 至 40 μM 的浓度引起恶性疟原虫对 3H-次黄嘌掺入的 50% 抑制 （IC50）。几种相关化合物，如东莨菪素、2,3-二羟基苯甲酸和 3,4-二羟基苯甲酸，均无抑制活性。添加铁会抑制 Daphnetin 的抗疟活性。Daphnetin 似乎不是一种氧化剂药物，因为它在体外不会自发产生超氧化物。然而，当在铁存在下孵育时，它确实会使牛血清白蛋白烷基化。在体内，Daphnetin 显着延长 P. yoelli 感染小鼠的存活时间。

达芙奈汀在内毒素诱导的肺损伤中的抗炎和保护特性。

不受控制的炎症反应会导致组织损伤和严重的免疫病理学。在这些条件下，细胞内促炎信号传导的药理学干扰可能带来治疗益处。瑞香素是一种天然香豆素衍生物，已用于治疗包括支气管炎在内的炎症性疾病。然而，水螨素在炎症性气道疾病中的保护作用尚未确定，其抗炎特性的分子基础尚不清楚。
方法和结果：
本文表明，瑞香素治疗对内毒素诱导的急性肺损伤 （ALI） 提供了实质性保护，同时减少了炎症介质的产生、气道反应症状和炎症细胞的浸润。进一步的研究表明，水蚤素显著抑制了巨噬细胞和人肺泡上皮细胞响应脂多糖 （LPS） 的激活，这与 NF-κB 依赖性信号事件的下调有关。重要的是，这项研究表明，TNF α诱导的蛋白 3 （TNFAIP3），也称为 A20，是由 Daphnetin 显着诱导的，瑞香素似乎主要负责通过调节非降解性 TRAF6 泛素化下调 NF-κB 活性。因此，原代巨噬细胞中 TNFAIP3 的缺失逆转了 瑞香素引发的免疫反应抑制，并且 瑞香素 在 ALI 发病机制中的有益作用至少部分地被 TNFAIP3 敲除所消除。
结论：
这些发现证明了 瑞香素在内毒素诱导的肺部炎症和损伤中的抗炎和保护功能，也揭示了其在体外和体内作用的关键机制。

达芙奈汀对 NMDA 受体介导的兴奋性毒性的神经保护作用。

谷氨酸的积累可过度激活 N-甲基-d-天冬氨酸 （NMDA） 受体并引起兴奋性毒性。Daphnetin （Dap） 是一种香豆素衍生物，是一种蛋白激酶抑制剂，具有抗氧化和神经保护特性。然而，人们对 Dap 对谷氨酸诱导的兴奋性毒性的神经保护作用知之甚少。
方法和结果：
我们评估了原代培养的皮层神经元对 NMDA 诱导的兴奋性毒性的神经保护活性。Dap 预处理可显著防止 NMDA 诱导的神经元细胞丢失。Dap 通过调节 Bcl-2 和 Bax 表达的平衡显著抑制神经元凋亡。此外，Dap 的预处理逆转了含 NR2B 的 NMDA 受体的上调，并抑制了 NMDA 暴露诱导的细胞内 Ca2+ 过载。此外，Dap 通过体内 2 h 大脑中动脉闭塞和 24 h 再灌注预防小鼠脑缺血损伤。
结论：
研究结果表明，Dap 通过抑制培养的皮层神经元中含有 NR2B 的 NMDA 受体和随后的钙过载来预防兴奋性毒性。

达芬奈汀对佐剂诱导的关节炎大鼠的治疗效果。

瑞香素被认为是治疗类风湿性关节炎 （RA） 的中药片剂 Zushima-Pian 质量控制的标志化合物。然而，尚未报道关于 Daphnetin 对 RA 治疗效果的体内研究。
方法和结果：
开发辅助关节炎 （AA） 大鼠模型以评价 瑞香素 的抗关节炎作用。用 Freund 完全佐剂 （FCA） 免疫后，大鼠用 Daphnetin （2.25 和 4.5mg/kg） 处理 3 周。我们确定了这些受试大鼠的继发性爪肿胀变化和关节炎评分。通过软骨破坏的组织学评估来评估膝关节关节炎的严重程度。ELISA 法测定血清中 IL-1 、 TNF-α 和 MIF 水平。 我们的结果表明，Daphnetin 显着减轻了爪子肿胀并降低了关节炎评分。病理检查显示，Daphnetin 抑制了 AA 大鼠关节软骨变性伴滑膜增生和炎细胞浸润。除 TNF-α 低剂量组 （2.25mg/kg） 外，Daphnetin 处理的 AA 大鼠血清中白细胞介素-1 （IL-1） 、肿瘤坏死因子 （TNF-α） 和巨噬细胞迁移抑制因子 （MIF） 的产生显著降低。
结论：
总之，我们证明瑞香素在预防和抑制佐剂诱导的关节炎的发生和发展方面非常有效，并提供了直接证据证明 瑞香素是 Zushima-Pian 治疗类风湿关节炎的活性成分之一。

Daphnetin 是香豆素衍生物之一，是一种蛋白激酶抑制剂。

蛋白激酶在控制细胞增殖、分化和代谢中起关键作用。
方法和结果：
在这项工作中，我们研究了香豆素及其衍生物，包括水螨素、七叶苷、2-OH-香豆素、4-OH-香豆素和 7-OH-香豆素对蛋白激酶活性的影响。发现，在这些化合物中，只有 Daphnetin 是一种蛋白激酶抑制剂。该化合物在体外抑制酪氨酸特异性蛋白激酶、EGF 受体 （IC（50） = 7.67 μM） 和丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶，包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 （PKA） （IC（50） = 9.33 μM） 和蛋白激酶 C （PKC） （IC（50） = 25.01 μM）。Daphnetin 对 EGF 受体酪氨酸激酶的抑制与 ATP 竞争，与肽底物无关。在人肝细胞癌 HepG2 细胞中未观察到 EGF 诱导的 Daphnetin 对 EGF 受体酪氨酸磷酸化的抑制作用。
结论：
瑞香素与香豆素和其他香豆素衍生物的结构比较表明，瑞香素作为蛋白激酶抑制剂可能需要 C8 位点的羟基化。