结直肠癌是全世界癌症发病率和死亡率的主要原因。尽管 5-氟尿嘧啶 （5-FU） 是结直肠癌一线治疗中使用最广泛的化疗药物之一，但严重的副作用限制了其临床应用。人参二醇（PD） 是人参皂苷的纯化皂苷元，具有抗肿瘤活性。在这项研究中，我们研究了 PD 和 5-FU 对人结直肠癌细胞系 HCT-116 可能的协同抗癌作用。
方法和结果：通过 MTS 细胞增殖测定评估细胞活力。通过结晶紫细胞活力染色法进行形态学观察。用 PI/RNase 或 Annexin V/PI 染色后，通过流式细胞术分析细胞周期分布和凋亡效应。 在经 5-FU （20-100 μM） 处理 24 或 48 小时的 HCT-116 细胞中，细胞生长受到显着抑制，具有时间依赖性效应。用 PD （25 μM） 处理 24 和 48 小时后观察到对 HCT-116 细胞增殖的显着抑制。与单次处理 5-FU 相比，帕那沙迪醇 （25 μM） （P < 0.05） 增强了 5-FU （5、10、20 μM） 对 HCT-116 细胞的抗增殖作用 24 和 48 小时。DNA 流式细胞术分析表明，与对照条件相比，PD 和 5-FU 分别选择性地阻止了 G1 期和 S 期的细胞周期进程 （P < 0.01）。与单独使用 5-FU 相比，5-FU 与 PD 的联合使用显着 （P < 0.001） 增加了 S 期的细胞周期停滞。与单独用 5-FU 处理的相应细胞组相比，5-FU 和 PD 的组合显着提高了凋亡细胞的百分比 （P < 0.001）。结论：
合成了 28 种帕那沙迪醇 （PD） 和帕沙三醇的衍生物，并评价了它们对 HepG 2.2.15 细胞的抗 HBV 活性，其中 17 种衍生物抑制了 HBV DNA 复制。方法和结果：化合物 4 、 9 、 10 、 14 和 15 对 HBV DNA 复制表现出中等活性，与 PD 相比，IC50 值范围为 7.27 至 28.21 μM。特别是，3-O-2'-噻唑酰帕那沙迪醇 （4） 不仅抑制 HBV DNA 复制 （IC50 = 16.5 μM，SI > 115.7），还抑制 HBsAg （IC50 = 30.8 μM，SI > 62.0） 和 HBeAg （IC50 = 18.2 μM，SI > 105.14） 分泌。结论：讨论了它们的构效关系，以指导未来的研究发现新的抗 HBV 药物。
超氧化物歧化酶 （SOD） 将超氧自由基转化为 H（2）O（2），然后被过氧化氢酶分解成水和氧。 因此，SOD 和过氧化氢酶构成了防御活性氧的第一个协调单位。已知多种化学和环境因素会诱导这些抗氧化酶。方法和结果：在这里，我们检查了人参皂苷对诱导 SOD 和过氧化氢酶基因表达的影响。为了探索这种可能性，将 Cu/Zn 超氧化物歧化酶 （SOD1） 和过氧化氢酶基因的上游调控启动子区与氯霉素乙酰转移酶 （CAT） 结构基因连接，并引入人肝癌 HepG2 细胞。总皂苷和人三醇不激活 SOD1 和过氧化氢酶基因的转录，但 人参二醇使这些基因的转录增加约 2-3 倍。在 人参二醇人参皂苷中，Rb（2） 亚组分似乎是 SOD1 和过氧化氢酶基因的主要诱导剂。Rb（2） 效应的特异性通过时间进程和剂量依赖性诱导实验进一步证实。
结论：这些结果表明，Panaxadiol 组分及其人参皂甙可以通过降低细胞内代谢产生的氧自由基水平来诱导抗氧化酶，这些酶对维持细胞活力很重要。
本研究的目的是评价人参总皂苷、人参总皂苷、人参三醇和人参三醇对离体大鼠心脏心肌缺血/再灌注 （I/R） 损伤的保护作用。方法和结果：大鼠口服总皂苷 （20 mg/kg） 、帕那沙醇 （5 mg/kg） 和帕那三醇 （5 mg/kg） 连续 7 天。第 8 天，分离心脏并使用 Langendorff 装置用 Krebs-Henseleit 碳酸氢盐缓冲溶液灌注。整体缺血 30 分钟后，心脏再灌注 30 分钟。测量心肌功能、冠状动脉血流和生化指标，如乳酸脱氢酶 （LDH） 、肌酸激酶 （CK）、三磷酸腺苷 （ATP） 、丙二醛 （MDA） 和还原型谷胱甘肽 （GSH）。总皂苷和人三醇通过增加左心室发育压 （-dP/dt） /（+dP/dt） 和挛缩时间显著改善 I/R 诱导的心肌功能障碍。此外，总皂苷和人三醇减弱了 LDH 、 CK 和 MDA 水平的升高以及 GSH 水平的降低。然而，ATP 水平不受总皂苷、 Panaxadiol 和 Panaxatriol 预处理的影响。结论：我们的研究结果表明，用人参总皂苷，尤其是人参三醇预处理，可以改善 I/R 诱导的心肌损伤，这种保护是通过减少氧化应激引起的。
我们表明 Panaxadiol （PD） 是一种具有达马烷骨架的人参皂苷，选择性地干扰人类癌细胞系中的细胞周期。方法和结果：PD 以剂量依赖性方式抑制 DNA 合成，在 SK-HEP-1 细胞和 HeLa 细胞中 IC50 值范围为 0.8 至 1.2 μ M。PD 处理的细胞在 G1/S 期停滞，这与细胞周期蛋白 A-Cdk2 活性的降低很好地吻合，但与细胞周期蛋白 E-Cdk2 和 Cdc2 活性的降低不吻合。在 PD 处理的 HeLa 细胞中，p21WAF1/CIP1 的细胞内水平以剂量和时间依赖性方式显着和选择性地升高。同样，与 Cyclin A-Cdk2 复合物相关的 p21WAF1/CIP1 蛋白水平升高，这些升高与 Cyclin A-Cdk2 活性的下调密切相关。结论：因此，PD 选择性地提高 p21WAF1/CIP1 水平，从而通过下调细胞周期蛋白 A-Cdk2 活性将细胞周期阻滞在 G1/S 期。
19666-76-3是人参二醇的CAS号，以下是对人参二醇的详细介绍：
中文名称：人参二醇
中文别名：人參二醇、人参萜二醇、人参二醇组皂甙、人参二醇（标准品）、（20R）-人参二醇等
英文名称：Panaxadiol
CAS号：19666-76-3
分子式：C30H52O3
分子量：460.7321
外观性状：白色至灰白色结晶粉末，溶于甲醇，难溶于水，微溶于氯仿和乙酸乙酯。
熔点：247°C至250°C（不同来源数据略有差异）
沸点：531.3±45.0°C（at 760 mmHg）
密度：1.0±0.1 g/cm3或1.025±0.06 g/cm3（Predicted）
闪点：275.1±28.7°C
蒸汽压：0.0±3.2 mmHg（at 25°C）
摩尔折射率：135.52
摩尔体积（cm³/mol）：449.2
等张比容（90.2K）：1128.3
表面张力（dyne/cm）：39.7
极化率（10^-24cm³）：53.72
LogP：7.64
折射率：1.515
来源：人参二醇是从中药人参中分离得到的一种活性成分。
提取方法：通常通过微生物转化或特定的化学提取方法从人参中获得。一种常见的人参提取液制法是：将5~6年生的人参粉碎并搅拌成泥状，加入90%乙醇进行浸渍搅拌、过滤，并对滤渣进行二次提取。将两次滤液合并后蒸发乙醇，再加入60%乙醇进行溶解、过滤和萃取，最后通过蒸发去除乙醚得到人参提取液。
用途：人参二醇具有神经保护、调节血压血脂等作用，并且是一种新颖的抗肿瘤药物。它在医药和保健品领域具有潜在的应用价值。
应用领域：信号通路研究、癌症研究领域以及作为天然产物中的萜类化合物和糖苷进行研究。
综上所述，19666-76-3作为人参二醇的CAS号，代表了一种具有多种生物活性的天然化合物。它在医药和保健品领域具有广泛的应用前景，但同时也需要遵循相应的安全储存和使用规定。
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刘盼盼