虽然毒性轻微，但中草药 Herba Siegesbeckiae （HS） 长期以来一直被用作治疗类似于炎症性关节疾病的中医症状的药物，因为它可以消除风湿并舒缓疼痛的关节。适当的加工可以降低生药材的毒性和/或增强其功效。在这项研究中，我们旨在检查用米酒加工是否会降低 HS 的细胞毒性和/或增强 HS 的抗炎作用，并探索加工引起的药用特性潜在变化背后的化学基础。方法和结果：我们使用细胞模型来检测 HS 和米酒加工 HS （WHS） 的细胞毒性和抗炎作用。使用超高效液相色谱/四极杆飞行时间质谱 （UPLC/Q-TOF-MS） 分析比较 HS 和 WHS 的化学特征。 我们发现 WHS 在培养细胞中的毒性低于 HS，如 MTT （3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物）测定所示。HS 和 WHS 均具有抗炎作用，其能力表现为它们能够减少一氧化氮 （NO） 的产生以及诱导型一氧化氮合酶 （iNOS） 和环氧合酶-2 （COX-2） 在脂多糖 （LPS） 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中的蛋白质和 mRNA 表达。有趣的是，WHS 的抗炎作用比浓度为 100 μg/mL 的 HS 更有效。通过比较化学特征，我们发现 WHS 中有 19 个峰较低，而其他 2 个峰高于 HS。通过与经验分子式和质量片段匹配，初步鉴定了对应于 4 个单独变化峰的 neo-Darutoside、Darutoside、豆甾醇和 16-O-乙酰Darutoside 这 4 种化合物。结论：我们的研究表明，用米酒加工可显著降低 HS 的细胞毒性并增强其抗炎作用，如细胞模型所示。我们还开发了一种 UPLC/Q-TOF-MS 方法，通过不同的化学特征来明确区分 HS 和 WHS。有必要进一步研究以确定化学特征的改变与米酒加工引起的药用特性变化之间的关系。
研究了 Siegesbeckia 及其第 1 至 9 加工产品中 kirenol、darutigenol 和 Darutoside 的变化，并对 10 个指纹图谱进行了比较，为Siegesbeckia 加工技术的研究提供了实验依据。方法和结果：在 SunFire-C18 色谱柱 （4.6 mm x 150 mm， 5 μm） 上用 HPLC 分析样品，乙腈 （0.1% 甲酸） - 水 （0.1% 甲酸） 以 1.0 mL x min 的流速 （-1）。柱温为 30 °C，检测波长为 215， 320 nm。Kirenol、darutigenol 和 Darutoside 的校准曲线分别在 2.180-26.16、2.900-34.80 和 1.012-6.072 mg x L（-1） 范围内呈线性，平均回收率分别为 96.4%、97.2% 和 96.3%，其中 RSD 分别为 2.2%、1.7% 和 2.4%。结论：该方法简单，结果稳定，具有良好的重复性、回收率和精密度。结果是 Siegesbeckia Herbs 加工中化学含量变化的基础，并进一步阐明了变化的影响。
CAS号为59219-65-7的化学物质是吡喃葡糖苷（Darutoside），以下是对其的详细介绍：
化学式：C26H44O8
分子量：484.629（另有说法为484）
CAS号：59219-65-7
别名：莶苷、豨莶苷、豯莶苷、莶糖甙、豨莶糖苷、吡喃葡糖苷豨莶苷
英文别名：Darutoside
外观：白色粉末
密度：1.29±0.1g/cm3（Predicted）或1.29g/cm3
熔点：234°C
沸点：667.0±55.0°C（Predicted）或667ºC at 760mmHg
闪点：357.2±31.5ºC
比旋光度：-37
酸度系数：12.91±0.70（Predicted）
折射率：1.589
蒸汽压：0.0±4.6 mmHg at 25ºC
溶解性：可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂
吡喃葡糖苷是从菊科植物稀签（如Siegesbeckia orientalis L.、腺梗稀签Siegesbeckia pubescens Makino或毛梗稀签Siegesbeckia glabrescens Makino）的干燥地上部分提取而来的。
用途：用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等，主要作为实验与科研用途，不用于临床诊断。
存储条件：应在2-8°C下避光保存，确保低温冷藏。长时间暴露在空气中，其含量可能会有所降低
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刘盼盼