盐酸育亨宾是一种吲哚生物碱,可阻断 α 2-肾上腺素能受体和多巴胺受体并刺激血清素能受体。选择育亨宾作为羊茅中毒的可能拮抗剂进行测试。方法和结果:慢性羊茅中毒牛体重增加减少可能是由于感染羊茅草的真菌产生的麦角生物碱。麦角生物碱刺激多巴胺受体,拮抗 5-羟色胺,降低血清催乳素浓度。据推测,育亨宾可能会逆转或抵消有毒羊茅的影响。研究了通过腹膜内和口服途径给予多剂量育亨宾对大鼠的治疗效果。腹膜内给药,每天一次,持续 8 天,盐酸育亨宾增加了血清催乳素浓度。当在饲料中口服 7 天时,该药物降低了血清催乳素浓度。育亨宾对催乳素浓度的影响取决于给药剂量和给药途径。结论:育亨宾口服给药时不能增加血清催乳素水平,降低了其长期治疗羊茅中毒的潜在有用性。
研究表明,盐酸育亨宾 (YOH) 是一种去甲肾上腺素激动剂,可以促进恐惧的消除。人们认为,增强情绪记忆的机制是通过升高去甲肾上腺素水平来刺激的。这项随机安慰剂对照试验在符合 DSM-IV 特定恐惧症(飞行恐惧症)标准的参与者的临床样本中检查了 YOH 的潜在暴露增强作用。方法和结果:67 例有飞行恐惧症的参与者被随机分配到 4 次虚拟现实暴露疗法 (VRET) 联合 YOH (10 mg) 或 4 次 VRET 联合安慰剂。治疗包括每周 4 次 1 小时的暴露课程,包括两次 25 分钟的虚拟飞行。在治疗前后,评估了对飞行的恐惧。YOH 或安慰剂胶囊在暴露前 1 小时给药。通过在暴露前、暴露期间和暴露后采集的唾液 α-淀粉酶 (sAA) 样本证实了去甲肾上腺素活性的纵。 48 名参与者完成了治疗。用 YOH 成功纵去甲肾上腺素水平,当进入暴露时,YOH 组的 sAA 水平显着升高。结果显示,两组从治疗前到治疗后在焦虑减轻方面都有显着改善。然而,尽管去甲肾上腺素活性的纵是成功的,但没有证据表明 YOH 增强了结局。结论:在 4 次 VRET 治疗后,参与者的焦虑指标与药物状况无关,显着改善。这些数据不支持 YOH 在该剂量的临床人群中暴露增强作用的初步发现。
方法和结果:15 只雄性白尾鹿 (Odocoileus virginianus) 给予盐酸甲苯噻嗪 (1 mg/kg BW i.m.)、盐酸甲苯噻嗪 (1 mg/kg i.m.),然后给予咖啡因苯甲酸钠 (10 mg/kg i.m.)、盐酸甲苯噻嗪 (0.5 mg/kg i.m.) 和盐酸氯胺酮 (4.5 mg/kg i.m.) 和盐酸甲苯噻嗪 (1 mg/kg i.m.) 然后是盐酸育亨宾(0.125 mg/kg i.m.),采用拉丁方设计。将治疗前 4 天的平均干物质摄入量 (DMI) 与治疗后 4 天的平均干物质摄入量 (DMI) 进行比较。仅在四种药物组合治疗后的第一天发现 DMI 显着降低 (P 小于 0.01)。固定后第一个 24 小时内 DMI 的降低百分比为:盐酸甲苯噻嗪 47%、盐酸甲苯噻嗪/苯甲酸咖啡因钠 36%、盐酸甲苯噻嗪/盐酸育亨宾 36% 和盐酸甲苯噻嗪/盐酸氯胺酮 31%。发现盐酸甲苯噻嗪/盐酸氯胺酮组合不足以充分镇静鹿。结论:建议使用咖啡因或盐酸育亨宾来减少卧位时间,但对盐酸甲苯噻嗪诱导的厌食没有改善。
盐酸育亨宾 (YHCl) 是一种壮阳药,可用于勃起功能障碍、减肥和抑郁。盐酸育亨宾的优化几何形状、总能量、势能表面和振动波数采用 6-311++G(d,p) 基集从头开始、Hartree-Fock (HF) 和密度泛函理论 (DFT/B3LYP) 方法确定。为观察到的盐酸育亨宾拉曼光谱和红外光谱提供了完整的振动分配。使用 TD-DFT/6-31G 基集检查了乙醇溶剂中的紫外吸收光谱,并与在气相和溶剂环境(可极化连续谱模型,PCM)中计算的光谱进行了比较。这些方法被提议作为应用于盐酸育亨宾结构表征的工具。给出了计算出的最高占据分子轨道 (HOMO) 和最低未占据分子轨道 (LUMO) 以及前沿轨道间隙。
CAS号为65-19-0的物质是盐酸育亨宾,以下是关于它的详细信息:
英文名称:Yohimbine hydrochloride
中文别名:育亨宾盐酸盐、17alpha-羟基育亨烷-16alpha-羧酸甲酯盐酸盐等
CAS号:65-19-0
分子式:C21H27ClN2O3(有时也写作C21H26N2O3·HCl)
分子量:390.908(或390.91)
外观:白色结晶性粉末,有时略显黄色
熔点:通常在285290°C或288290°C(有文献报道其分解温度为302°C)
沸点:542.979°C at 760 mmHg
折射率:103° (C=1, H2O)(某些数据未确定)
密度:预测值为1.3±0.1 g/cm3
溶解性:易溶于氯仿,溶于甲醇、乙醇等有机溶剂,微溶于水
稳定性:在常温下的密闭容器中稳定,但暴露于光下可能会分解
用途:主要用于科研研究、鉴定、药理实验等,不作为药物、家庭备用药或其他用途
安全性:
盐酸育亨宾具有急性毒性,经口、吸入或经皮接触都可能产生危害。
吞咽可能致命,吸入会导致中毒。
长期或频繁接触可能对心脏有害,并引起一系列生理反应,如抑制尿分泌、血压和心率增加、运动活力增强、兴奋、颤抖、多汗、恶心以及呕吐等。
处置时应穿戴适当的防护装备,并在通风良好的环境中操作。
存储条件:应密封、干燥、避光保存,通常建议低温冷藏。
运输编码:UN 1544 6.1/PG 2,属于危险品类别6.1(a),在运输过程中需要遵循相应的安全规定。
综上所述,CAS号为65-19-0的盐酸育亨宾是一种重要的科研用化学品,具有特定的物理和化学性质,并在科研领域有广泛应用。
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刘盼盼