7-羟基-6,8-二甲氧基-2H-1-苯并吡喃-2-酮 (Isofraxidin) 是从广泛使用的中草药刺五加的茎皮中分离出的主要香豆素成分。方法和结果:我们研究了异曲霉菌素对人肝癌细胞系 HuH-7 和 HepG2 的抗肿瘤作用。Isofraxidin 显着抑制肝癌细胞侵袭,而不影响细胞粘附或生长。异曲霉菌素在 mRNA 和蛋白水平上抑制肝癌细胞中 12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯 (TPA) 诱导的基质金属蛋白酶-7 (MMP-7) 的表达。这种抑制在低密度接种的细胞中往往比在高密度接种的细胞中更大。异曲霉菌素对肝癌细胞中细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK1/2) 的磷酸化具有抑制作用,而激活蛋白-1 (AP-1) DNA 结合活性、核因子-κB (NF-κB) 核转位和抑制性 κ B (IκB) 降解的影响很小。结论:这些结果表明,异木霉菌素通过抑制肝癌细胞系中 ERK1/2 磷酸化,在无毒水平上抑制 MMP-7 的表达和体外细胞侵袭,这表明异木草素可能成为抑制肝癌细胞侵袭的有效药物。
异木辛 (IF) 是 Sarcandra glabra 的主要生物活性成分,据报道是一种有效的抗炎化合物。方法和结果:在之前的一项研究中,我们表明 Isofraxidin 通过 MAPK 途径在体内和体外产生抗炎作用。然而,Isofraxidin 对体内炎性细胞因子和 NF-κB 活化的影响和作用机制尚未得到研究。因此,我们旨在评估异曲霉菌素如何通过在 LPS (1mg/kg,ip) 处理之前腹膜内注射异曲霉菌素 (1、5 或 15mg/kg) 在体内调节炎性细胞因子的产生。测量宏观、生化和组织病理学参数。在 LPS 攻击前用异木辛治疗可降低死亡率、体重减轻、器官系数和组织病理学变化。异木辛还抑制 NF-κB 的蛋白表达、血清中 NO 和 IL-6 的水平以及肝脏中 TNF-α 的产生。结论:我们的结果表明,用 IF 预处理可提高小鼠 LPS 刺激后的存活率。该作用涉及 NF-κB 信号的调节,而 NF-κB 信号反过来调节炎性细胞因子 TNF-α 的产生,表明异曲霉菌素可能对 LPS 诱导的炎症性疾病具有治疗作用。
异木辛 (IF) 是一种香豆素化合物,可以从药用植物中分离出来,例如光果肉树 (Thunb.)。Nakai 在亚洲国家广泛用于治疗抗菌、抗炎和抗肿瘤作用。方法和结果:本调查旨在评估异木曲霉毒素对炎症和伤害感受的影响。此外,我们研究了一种潜在的新机制来解释 Isofraxidin 的抗炎特性。在体内,二甲苯诱导的小鼠耳水肿、角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿、LPS 诱导的小鼠内毒素休克、乙酸诱导的小鼠扭动和福尔马林诱导的小鼠疼痛模型用于评价异呋虫脲的抗炎活性。在体外,我们检测了异曲霉菌素抑制对 TNF-α 产生的影响以及 LPS 诱导的小鼠腹膜巨噬细胞中 ERK1/2 和 p38 磷酸化活性的调节。我们的结果表明,异鼠疫素可以显着减少二甲苯诱导的耳水肿、角叉菜胶诱导的爪水肿、乙酸诱导的扭动和福尔马林诱导的疼痛。此外,异木辛素极大地抑制了 LPS 刺激的小鼠和腹膜巨噬细胞血清中 TNF-α 的产生,并降低了 LPS 刺激的小鼠腹膜巨噬细胞中磷酸化 p38 和 ERK1/2 蛋白的表达。结论:总体而言,我们的数据表明 Isofraxidin 具有显着的镇痛和抗炎活性,这可能是通过调节促炎细胞因子、 TNF-α 以及 p38 和 ERK1/2 的磷酸化来介导的。
急性肺损伤 (ALI) 是一种危及生命的疾病,其特征是严重的肺部炎症和毛细血管通透性增加,在世界范围内死亡率很高。异木辛 (IF) 是一种从天然药用植物(如 Sarcandra glabra 和 Acanthopanax senticosus)中分离的香豆素化合物,据报道具有明确的抗菌、抗氧化和抗炎活性。然而,异木辛素对脂多糖诱导的 ALI 的影响尚未阐明。本研究的目的是探讨 Isofraxidin 对 LPS 诱导的小鼠 ALI 的保护作用和潜在机制。方法和结果:在这项研究中,我们发现异曲霉菌素预处理显著降低了 LPS 诱导的死亡率和肺湿干重 (W/D) 比,并降低了血清和支气管肺泡灌洗液 (BALF) 中肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 、白细胞介素-6 (IL-6) 和前列腺素 E2 (PGE2) 的水平。我们还发现 BALF 中的总细胞、中性粒细胞和巨噬细胞、肺组织中 MPO 活性显着降低。此外,Isofraxidin 明显抑制肺组织病理学变化和环氧合酶-2 (COX-2) 蛋白表达。结论:这些结果表明,异木拉辛对 LPS 诱导的 ALI 具有保护作用,而异木辛的保护作用似乎是由于抑制肺中调节 PGE2 产生的 COX-2 蛋白表达的结果。
486-21-5是异嗪皮啶(Isofraxidin)的CAS号,以下是对异嗪皮啶的详细解析:
CAS号:486-21-5
分子式:C11H10O5
分子量:222.194
别名:异秦皮啶、异榛皮定、7-羟基-6,8-二甲氧基苯并吡喃-2-酮、7-羟基-6,8-二甲氧基香豆素
密度:不同来源给出的密度值略有差异,如1.4±0.1 g/cm3或1.358±0.06 g/cm3(预测值),具体数值可能因实验条件和方法的不同而有所变化。
沸点:452.1±45.0 °C at 760 mmHg
熔点:大于300 °C(文献值),也有报道为145~147°C(可能存在多态性或多晶型现象)。
闪点:183.2±22.2 °C
溶解性:在DMSO中的溶解度为250 mg/mL(1125.16 mM),微溶于水。
化学性质:异嗪皮啶是一种香豆素类化合物,具有特定的化学结构和性质。
生物活性:
抑制MMP-7表达和人肝癌细胞侵袭。
作用于肝癌细胞,抑制ERK1/2磷酸化。
减弱iNOS和COX-2表达。
抑制TLR4/髓样分化蛋白2(MD-2)复合物的形成。
用途:异嗪皮啶具有多种生物活性,因此在医药和科研领域具有潜在的应用价值。它可用于抗菌消炎、抗肿瘤、镇咳祛痰、平喘以及免疫调节等方面。此外,异嗪皮啶还可用于癌症的辅助治疗。
来源:异嗪皮啶主要来源于某些植物提取物,如Acanthopanax senticosus(刺五加)等。
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刘盼盼