根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等
来自 Phellodendron amurense 的正丁醇提取物对透明质酸酶具有约 50% 的抑制活性。方法和结果:通过 Sephadex LH-20 和 MCI-gel CHP-20 柱层析梯度洗脱从阿穆伦假单胞菌中分离抗炎化合物。结果,通过包括 - 和 -NMR 在内的波谱分析的解释,其结构被鉴定为药根碱。在抗炎活性中,一氧化氮 (NO) 的表达在 100 浓度的提取物中被抑制为 60% 以上,然后从 P. amurense 中纯化 药根碱。对诱导型 NO syntase (iNOS) 和环氧合酶-2 (COX-2) 表达的抑制活性分别为 45% 和 29%。结论:来自 P. amurense 的提取物和纯化的 药根碱 似乎在脂多糖 (LPS) 刺激的 Raw264.7 细胞中具有预期的抗炎作用。
方法和结果:目前开展的工作评价了从黄连根茎 (RC) 中提取的药根碱的安全性和抗高胆固醇血症活性及其调节胆固醇代谢的潜在机制。结果发现,药根碱在小鼠体内的 LD50 超过 5,500 mg/kg,与对照组相比,药根碱治疗大鼠在 3 个月内对临床症状、器官重量变化、尿液分析和血液学参数、大体尸检和组织学改变没有影响。药根碱以剂量依赖性方式显示出很强的降脂作用。与高脂高胆固醇 (HFHC) 组相比,口服 70.05 mg/kg 对 Mesocricetus auratus(叙利亚金仓鼠)的 TC、TG 和 LDL-c 水平分别显著降低 20%、43% 和 19%,粪便中 HDL-c 和总胆汁酸 (TBA) 含量增加 (p<0.01)。此外,Jatrorrhizine 剂量依赖性地减慢了体重增加的速度。qRT-PCR、western blotting 和 ELISA 结果显示,Jatrorrhizine 显著上调仓鼠 LDLR 和 CYP7A1 的 mRNA 和蛋白表达,但对仓鼠 HMGR 和 ASBT 的 mRNA 和蛋白表达无显著影响。结论:总之,Jatrorrhizine 是一种安全且潜在的 RC 抗胆固醇药物,可通过上调 LDLR 和 CYP7A1 的 mRNA 和蛋白表达来提高胆固醇的利用和排泄。
术后肠阻是术后并发症和长期住院的主要原因。Jatrorrhizine 是从药用植物 Berberis aristata 和 Coptis chinensis 中分离的原小檗碱生物碱,已被发现可以增加大鼠胃肠道胃窦和回肠平滑肌的收缩力。我们研究了 Jatrorrhizine 是否可以抵消术后肠梗阻大鼠的胃肠道运输。方法和结果:术后肠阻是通过剖腹手术诱导的,在麻醉下进行肠道作。通过测量胃排空、几何中心和埃文思蓝的迁移来评估胃肠道传输。 术后肠梗阻显著延迟了胃排空和肠道转运。Jatrorrhizine 剂量依赖性 (0.1、0.3 和 1 mg/kg) 抵消术后肠梗阻中胃排空延迟和肠道传输 (几何中心和埃文斯蓝迁移)。用阿托品对动物进行预处理抑制了 Jatrorrhizine 对胃排空和肠道转运的作用,但用 SB204070 对动物进行预处理不影响 Jatrorrhizine 对术后肠梗阻胃排空和肠道转运的影响。结论:Jatrorrhizine 抵消了大鼠术后肠梗阻诱导的胃排空延迟和肠道转运,这是一种通过胆碱能途径介导的作用,但不涉及 5-HT (4) 受体的激活。
药根碱 是源自植物黄连的原小檗碱生物碱之一,有望作为一种新的胃动力药物开发,但其在人类中的代谢特性仍不清楚。方法和结果:本研究表征了 I 期和 II 期代谢物、代谢动力学以及负责人肝微粒体 (HLM) 中 药根碱 代谢的细胞色素 P450 (CYP) 和 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 酶。采用重组人 CYP 或 UGT 酶对 HLMs 的化学抑制和代谢来确定关键的代谢酶亚型。在 HLMs 中,去亚甲基小檗碱 (去甲基化产物) 和 药根碱 葡萄糖醛酸苷分别被鉴定为 I 期和 II 期代谢物。去甲基化和葡萄糖醛酸化的酶动力学均拟合到 Michaelis-Menten 方程。呋喃碱显著抑制去甲基化,主要由重组 CYP1A2 催化,而葡萄糖醛酸化受水飞扬素、槲皮素和 1-萘酚抑制,并由重组 UGT1A1、UGT1A3、UGT1A7、UGT1A8、UGT1A9 和 UGT1A10催化。结论:这些结果显示药根碱 被人 CYP1A2 和多种 UGT1A 亚型代谢。
研究药根碱(Jat) 的降糖活性,并比较 Jat、小檗碱 (Ber)、黄莲汤 (HLD) 和化合物模拟处方 (Ber+Jat) 对小鼠血糖水平的影响。方法和结果: 采用 TLC扫描法测定 HLD 中的 Ber 和 Jat。根据 TLC 扫描结果人工制备 Ber+Jat。通过 ip alloxan 制备糖尿病模型小鼠,糖尿病小鼠和正常小鼠通过 ig 给予不同剂量的 Jat、Ber、HLD 和 Ber+Jat 并应用于研究。通过葡萄糖氧化酶分光光度法分析血糖水平。Jat、Ber、HLD 和 Ber+Jat 在不同程度上降低了糖尿病和正常小鼠的血糖水平。HLD 显示出最显着的降糖活性。Jat 还具有降低血糖的功能,低于相同剂量的 Ber。Ber+Jat 和 Ber 之间没有显著差异。结论:这意味着 HLD 中除了 Ber 和 Jat 之外还有一些其他降糖成分。当 Jat 与 Ber 以自然比例共存时,没有明显的协同或拮抗作用。
3621-38-3是药根碱的CAS登录号,药根碱的相关信息如下:
中文名:药根碱
英文名:Jatrorrhizine
别名:2,9,10-Trimethoxy-5,6-dihydroisoquinolino[2,1-b]isoquinolin-7-ium-3-ol;Berbinium, 7,8,13,13a-tetradehydro-3-hydroxy-2,9,10-trimethoxy-(8CI);5,6-Dihydro-3-hydroxy-2,9,10-trimethoxydibenzo[a,g]quinolizinium等。
分子式:C20H20NO4+
分子量:338.377(或338.38、338.3766等,因计算方法和精度不同而略有差异)
CAS登录号:3621-38-3
外观:深褐色或黄色粉末
溶解性:溶于水和乙醇
熔点:大于200°C(分解)
LogP值:反映物质在油水两相中的分配情况,药根碱的LogP值因来源和测定条件不同而有所差异,但通常认为其具有一定的亲水性。
极性分子表面积(PSA):51.80000,表明其分子中存在一定的极性基团。
提取来源:主要来源于防己科植物掌叶防己(掌状药根)的根。
抗细菌:药根碱具有一定的抗菌活性。
抗真菌:对某些真菌也有抑制作用。
抗病毒:在特定条件下,药根碱还表现出抗病毒活性。
含量测定:作为标准品或对照品,用于药物或天然产物中药根碱的含量测定。
鉴别:用于鉴别药物或天然产物中是否含有药根碱成分。
药理实验:在药理实验中,药根碱可作为研究对象或工具药,用于探索其药理作用及机制。
活性筛选:在药物筛选过程中,药根碱可用于筛选具有特定药理活性的化合物或药物。
温度:2~8°C,避免高温导致分解或变质。
环境:干燥、避光、密封,防止潮湿和光照对药根碱的影响。
综上所述,3621-38-3作为药根碱的CAS登录号,代表了这种具有广泛药理活性的天然产物。在医药、保健品和农业化学品等领域,药根碱具有潜在的应用价值和开发前景。
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刘盼盼