从Lamiophlomis rotata (Benth.) 的叶中分离得到8-O-乙酰山芝苷甲酯 (ND01)。工藤。在本研究中,我们研究了 ND01 在体内的抗心肌缺血和再灌注 (I/R) 损伤作用,并阐明了体外的潜在机制。方法和结果:结果表明,ND01 在 H9c2 细胞中以浓度依赖性方式显著减弱缺氧诱导的细胞毒性。通过阻断高迁移率族 box1 (HMGB1) 表达,用 ND01 9 μM 阻断 TNF α诱导的核因子 kappaB (NF-κB) 磷酸化处理 H9c2 细胞。用 ND01 10mg/kg 处理大鼠,(iv) 保护动物免受心肌 I/R 损伤,表现为梗死体积减少、血流动力学改善和心肌损伤严重程度降低。ND01 治疗还降低了血清中促炎因子的水平,降低了缺血心肌组织中高迁移率族 box-1 蛋白 (HMGB1) 和磷酸化 NF-κB 的表达。此外,ND01 的连续静脉注射 14 天减弱了心脏重塑。结论:这些保护作用表明,ND01 可能是由于通过 HMGB1 依赖性 NF-κB 信号通路阻断心肌炎症级联反应。
我们研究了 8-O-乙酰山之苷甲酯 (ND01) 是否调节血管生成,从而改善中风后的功能结局。方法和结果:成年雄性大鼠经大脑中动脉闭塞 (MCAO) 1 小时再灌注,用或不用不同剂量 (5 和 10 mg/kg) ND01 治疗,在缺血再灌注 (I/R) 后 24 小时开始,每天静脉注射,持续 14 天。进行神经功能测试并测量脑 Evans 蓝外渗。分别通过免疫组化和 Western blot 测量血管生成和血管生成因子表达。结论:结果表明,ND01 显著促进脑缺血性脑血管生成,改善卒中后功能结局。与载体治疗相比,ND01 还显着增加了血管形成。ND01 增加 VEGF 、 Ang1 的表达、Tie2 和 Akt VEGF 的磷酸化。Ang1/Tie2 轴和 Akt 通路似乎介导 ND01 诱导的血管生成。
8-O-乙酰山之苷甲酯 (ND01) 是一种环烯醚萜葡萄糖苷化合物,是从 Lamiophlomis rotata (Benth.) 的叶子中分离出来的。工藤。方法和结果:本研究阐明了 ND01 对氧糖剥夺诱导的培养大鼠皮质神经元损伤的影响。结果显示,ND01 处理通过提高细胞存活率、线粒体呼吸酶活性、线粒体呼吸控制比率和三磷酸腺苷 (ATP) 含量,以及通过以浓度依赖性方式减弱乳酸脱氢酶 (LDH) 泄漏、细胞内 Ca(2+) 水平和 caspase-3 活性,显著减轻大鼠皮层神经元细胞凋亡并改善线粒体能量代谢。结论:这些发现表明 ND01 具有对抗脑缺血性损伤的潜力,其对氧-糖剥夺诱导的损伤的保护作用可能是由于抑制细胞内 Ca(2+) 升高和 caspase-3 活性,以及改善线粒体能量代谢。
炎症激活在中风和糖尿病 (DM) 的病理生理机制中起着至关重要的作用,对大脑的进展产生有害影响,并导致糖尿病中风的血管损伤。 本研究旨在探讨 8-O-乙酰山之苷甲酯 (ND01) 对肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 刺激的体外 SH-SY5Y 细胞系和体内实验缺血性糖尿病卒中模型的影响。方法和结果:将 TNF α刺激的 SH-SY5Y 细胞与 ND01 预孵育,然后分析蛋白表达。体内实验,糖尿病大鼠进行大脑中动脉闭塞 (MCAO) 30 min,然后再灌注 23 h。用 ND01 处理 SH-SY5Y 细胞阻断了 TNF-α诱导的核转录因子 κB (NF-κB) 激活并降低了高迁移率组 box-1 (HMGB-1) 的表达。ND01 40 mg/kg 即使在 I/R 后 4 小时延迟给药后仍显示出显着的神经保护作用。ND01 40 mg/kg 减轻了组织病理学损伤,减少了脑肿胀,抑制了 NF-κB 活化,降低了缺血性脑组织中 HMGB-1 的表达。结论:这些数据表明,ND01 通过减轻糖尿病脑 I/R 损伤和减轻血脑屏障 (BBB) 破坏,以有利的治疗时间窗口保护糖尿病脑免受 I/R 损伤,其保护作用可能涉及 HMGB-1 和 NF-κB 信号通路。
57420-46-9是8-O-乙酰山栀苷甲酯的CAS编号,以下是对该化合物的详细解析:
中文名称:8-O-乙酰山栀苷甲酯
英文名称:8-O-acetyl shanzhiside methyl ester
CAS编号:57420-46-9
分子式:C19H28O12
分子量:448.42
外观:类白色结晶粉末或白色结晶
溶解性:易溶于甲醇、乙醇,难溶于丁醇,不溶于苯。也有说法称易溶于水、乙醇。
熔点:180℃
密度:1.52(预测值)
沸点:634.2±55.0°C(预测值)
酸度系数(pKa):12.80±0.70(预测值)
纯度:HPLC≥98%(常见)
提取来源:双子叶植物唇形科Labiatae独一味Lamiophlomis rotata (Benth.)
用途:主要用于含量测定、鉴定、药理实验等。在药理实验中,8-O-乙酰山栀苷甲酯展现出活化淤血、止痛止血的药效。此外,它还可以抑制NF-κB活性,并在体内研究中显示出神经保护作用和促进血管生成的效果。
储存条件:通常建议在2-8°C下遮光、干燥、密封储存。也有说法称需置阴凉干燥处、避光保存,保质期为1-3年。
安全说明:虽然8-O-乙酰山栀苷甲酯本身可能不是危险化学品,但在使用和储存过程中仍需遵循相关的安全操作规程,避免与皮肤、眼睛等直接接触。
综上所述,57420-46-9(8-O-乙酰山栀苷甲酯)是一种具有多种药理活性的化合物,在医药和科研领域具有广泛的应用前景。
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刘盼盼