Isoliensinine、liensinine 和 neferine 是莲花 (Nelumbo nucifera) 种子胚中的主要双苄基异喹啉生物碱,并表现出潜在的抗癌活性。在这里,我们探讨了这些生物碱对三阴性乳腺癌细胞的影响,发现在三种生物碱中,异醇素具有最有效的细胞毒作用,主要是通过诱导细胞凋亡。方法和结果:有趣的是,异醇烯西宁对正常人乳腺上皮细胞系 MCF-10A 的细胞毒性要低得多。进一步的研究表明,异醇烯西宁可以显着增加三阴性乳腺癌细胞中活性氧 (ROS) 的产生,但在 MCF-10A 细胞中则不然。自由基除氧剂 N-乙酰半胱氨酸可以减轻异醇烯酶诱导的细胞凋亡,表明异醇烯酶碱对癌细胞的细胞毒作用至少部分是通过诱导氧化应激实现的。我们发现 p38 MAPK 和 JNK 信号通路都被异醇仁氨酸处理激活,并有助于诱导细胞凋亡。此外,p38 MAPK 和 JNK 的抑制剂或特异性 siRNA 可以减轻 Isoliensinine 诱导的细胞凋亡。然而,只有 p38 抑制剂或 p38 特异性 siRNA 阻断了异醇橄榄素处理的细胞中 ROS 的升高。结论:因此,我们的研究结果揭示了 Isoliensinine 对乳腺癌细胞的新型抗肿瘤作用,并可能具有治疗意义。
探讨异索利安宁 (IL) 对去氧肾上腺素 (Phen) 诱导的猪冠状动脉平滑肌细胞 (CASMCs) 增殖的抑制作用及其作用机制。方法和结果:采用 MTT 法、免疫组化法和 Western blotting。 IL (0.03 - 3 μmol x L(-1)) 可以以浓度依赖性方式抑制 Phen (0.1 μmol x L(-1)) 诱导的 CASMCs 增殖。IL (0.1 μmol x L(-1)) 拮抗 Phen 诱导的 PDGF-β 和 bFGF 过表达,从 0.545 +/- 0.026 和 0.47 +/- 0.03 到 0.458 +/- 0.019 和 0.376 +/- 0.017 (P < 0.01,P < 0.01)。IL (0.1 μmol x L(-1)) 还将 Phen 诱导的 c-fos、c-myc 和 hsp70 过表达从 0.57 +/- 0.04、0.44 +/- 0.04 和 (173 +/- 36)% 降低到 0.46 +/- 0.05、0.372 +/- 0.021 和 (115 +/- 35)%(P < 0.01,P < 0.01,P < 0.01)。结论:IL 对去氧肾上腺素诱导的 CASMCs 发挥抗增殖作用,其机制与减少生长因子 (PDGF-β , bFGF) 、原癌基因 (c-fos, c-myc) 和 hsp70 的过表达有关。
研究从中药 Nelumbo nucifera Gaertn. 中药种子胚中提取的双苄基异喹啉生物碱 Isoliensinine (IL) 对博来霉素 (BLM) 诱导的小鼠肺纤维化的影响。方法和结果:将 72 只雄性孔明小鼠随机分为 8 组,分别为 BLM-IL10 、 BLM-IL20 、 BLM-IL40 、 BLM-Sal 、 Sal-IL10 、 Sal-IL20 、 Sal-IL40 和 Sal-Sal 组。BLM (每只动物 0.1 mg 溶于 0.05 ml 生理盐水,一次)或生理盐水 (每只动物 0.05 ml,一次) 气管内施用,IL (10、20、40 mg/kg) 或生理盐水口服,每天 3 次在适当的组中。气管内治疗后 14 天处死动物。通过生化测定和免疫组化测定肺组织和血清超氧化物歧化酶 (SOD) 活性和丙二醛 (MDA) 水平,肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和转化生长因子 β 1 (TGF-β (1))。与 Sal-Sal 组相比,BLM 处理导致羟脯氨酸含量显著增加,肺组织学损伤明显。IL 的给药显着抑制了羟脯氨酸含量的增加并减轻了 BLM 诱导的肺组织学损伤。BLM-Sal 组肺组织和血清中 SOD 活性降低,肺组织和血清 MDA 水平升高 (p <分别为 0.01 < 0.01 与 Sal-Sal 组相比)。IL 可以明显增强 SOD 活性,以浓度依赖性方式降低 MDA 水平。此外,IL 还显著抑制 BLM 诱导的 TNF-α 和 TGF-β 过表达 (1)。结论:这些结果表明,IL 对 BLM 诱导的肺纤维化具有显著的抑制作用,可能是由于其抗氧化和/或抗炎活性以及 BLM 诱导的 TNF-α 和 TGF-β (1) 的抑制性过表达。
研究从中药Nelumbo nucifera Gaertn种子胚中提取的双苄基异喹啉生物碱Isoliensinine (IL)对血管紧张素II.(Ang II.)诱导的猪冠状动脉平滑肌细胞(CASMCs)增殖的抑制作用及其作用机制。方法和结果:采用培养细胞计数、MTT 法、免疫组化法和 Western blot。Ang II 0.1 μmol l (-1) 显著诱发 CASMC 增殖 42%,IL 0.01-3 μmol l (-1) 可剂量依赖性抑制,IL 0.1 μmol l (-1) 的抑制百分比为 25%。厄贝沙坦 (Irb) 0.1 μmol l (-1) 抑制 CASMC 增殖 22%。IL 或 Irb 0.1 μmol l (-1) 分别降低 Ang II 诱导的血小板衍生生长因子 (PDGF)-β 和碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 的过表达。它们也分别降低了 c-fos 、 c-myc 和 hsp70 的过表达。在相同浓度下,IL 对 PDGF-β 的抑制作用甚至比 Irb 更强 (P < 0.05)。结论:综上所述,数据显示 IL 具有抗增殖作用,这与生长因子 PDGF-β 、 bFGF 、原癌基因 c-fos 、 c-myc 和 hsp70 过表达的减少有关。
CAS号6817-41-0对应的化学物质是异莲心碱(Isoliensinine),以下是对该物质的详细介绍:
英文名称:Isoliensinine
CAS号:6817-41-0
分子式:C37H42N2O6
分子量:610.739(也有资料给出610.751,但两者相差不大,可能由于计算精度或方法不同所致)
外观性状:白色粉末
密度:1.2±0.1 g/cm³或1.218 g/cm³(不同来源数据略有差异)
沸点:723.1±60.0 °C at 760 mmHg或723.07 °C(不同来源数据略有差异)
熔点:69-71 °C
闪点:391.1±32.9 °C或391.10 °C(不同来源数据略有差异)
折射率:1.618
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂
化学性质:异莲心碱是一种从睡莲科植物莲(Nelumbo nucifera Gaertn.)的成熟种子中的干燥幼叶及胚根(即莲子心)中提取分离出来的双苄基异喹啉生物碱。
提取来源:主要从睡莲科植物莲的成熟种子胚中提取。
抗心律失常:异莲心碱可浓度依赖性地降低心脏的自搏频率和左心室压,显著缩短心律失常持续时间。
降压及抗心室肥厚:异莲心碱可剂量依赖性地降低右心房自搏频率和左心房收缩力,同时降低由苯肾上腺素引起的收缩压和舒张压的升高,对心血管功能及压力超负荷型左心室肥大具有改善作用。
抗血小板聚集:异莲心碱能明显抑制腺苷二磷酸诱导的兔体内、外血小板聚集率,延长大鼠凝血酶原时间、凝血酶时间以及活化部分凝血激酶时间。
抗氧化:异莲心碱在体外试验中具有较强清除自由基及抗氧化作用,对自氧化、过氧化氢及羟基自由基诱导的红细胞氧化溶血均有明显的抑制作用。
抗肿瘤:异莲心碱能诱导三阴性乳腺癌细胞凋亡,具有潜在的抗肿瘤活性。
应用领域:异莲心碱主要用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等科研领域。
具体用途:作为科研试剂,用于研究其药理作用及潜在的应用价值。
储存条件:应在2-8 °C下干燥、避光、密封保存。长时间暴露在空气中,其含量可能会有所降低。
注意事项:异莲心碱仅供科研、实验室使用,不得用于注射、食用或其他用途。
综上所述,异莲心碱是一种具有广泛药理作用的化学品,主要从莲子心中提取而来。在科研领域,它具有重要的应用价值。
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刘盼盼