青蒿素是 Achillea millefolium L. 和 Artemisia absinthium 的主要成分之一,长期以来一直用于治疗各种疾病。然而,迄今为止,关于其提取物对心血管系统的保护作用的可用信息很少。方法和结果:因此,我们计划分析青蒿素对猪主动脉内皮 (PAE) 细胞一氧化氮 (NO) 释放和抗氧化保护的作用。在 PAE 中,我们检查了青蒿素引起的 NO 释放的调节以及毒蕈碱受体、β2-肾上腺素受体、雌激素受体 (ER)、蛋白激酶 A、磷脂酶-C、内皮 NO-合酶 (eNOS)、Akt、细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK1/2) 和 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (p38 MAPK)。此外,在用过氧化氢处理的细胞中,检查青蒿素对细胞存活、谷胱甘肽 (GSH) 水平、细胞凋亡、线粒体膜电位和过渡孔开放的影响。青蒿素通过毒蕈碱受体、β2-肾上腺素受体、ER 和所有上述激酶的参与增加 eNOS 依赖性 NO 的产生。此外,Artemetin 通过抵消 GSH 耗竭和凋亡以及通过调节线粒体功能来改善过氧化的 PAE 中的细胞活力。结论:总之,Artemetin 通过充当抗氧化剂和抗凋亡剂以及激活 ERK1/2 和 Akt 来保护内皮功能。
来自 Cordia verbenacea DC (Boraginaceae) 的 5-羟基-3,6,7,3',4'-五甲氧基黄酮 (Artemetin) 在大鼠中使用各种实验模型显示出显着的抗炎活性。方法和结果:青蒿素在口服 30.4 至 153.9 mg.kg-1 后显着抑制角叉菜素诱导的足部水肿。102.6 和 153.9 mg.kg-1 的剂量显示出与 50.0 mg.kg-1 保泰松钙相似的抑制作用。青蒿素在大鼠体内的 ED50 值估计为 67.07 mg.kg-1。以 67.07 mg.kg-1 的剂量重复施用青蒿素 6 天,减少了肉芽肿的形成,其反应与 20.0 mg.kg-1 保泰松钙的反应相当。相同剂量的青蒿素也降低了血管对皮内组胺的通透性。亚急性毒理学实验表明毒性极低。
Achillea millefolium L. (菊科) 的传统用途包括治疗心血管疾病。方法和结果:在本研究中,我们使用麻醉大鼠评估水乙醇提取物 (HEAM) 及其二氯甲烷 (DCM) 、乙酸乙酯 (EA) 、丁酸甘油酸 (BT) 和二氯甲烷-2 (DCM-2) 馏分的降压作用,除了从千叶黄酮中分离的类黄酮青蒿素。口服HEAM(100-300 mg/kg)、DCM(20mg/kg)、DCM-2(10-30 mg/kg),但不口服EA(10 mg/kg)和BT(50 mg/kg)组分显著降低血压正常大鼠的平均动脉压(MAP)。通过 NMR (1)H 对 DCM 和 DCM-2 馏分进行的植物化学分析显示,大鼠体内有大量的青蒿素,通过口服 (1.5 mg/kg) 或静脉内 (0.15-1.5 mg/kg) 途径分离和给药。这种类黄酮能够剂量依赖性地降低 MAP,最高可达 11.47 ± 1.5 mmHg(1.5 mg/kg,静脉注射)。为了研究青蒿素诱导的低血压是否与血管紧张素转换酶抑制有关,我们评估了这种类黄酮对血管紧张素 I 和缓激肽血管作用的影响。静脉注射青蒿素 (0.75 mg/kg) 显着降低了对血管紧张素 I 的高血压反应,同时增加了缓激肽诱导的低血压的平均持续时间。与对照组相比,青蒿素 (1.5 mg/kg, p.o.) 也能够在体外降低血浆 (约 37%) 和血管 (高达 63%) ACE 活性。另一方面,青蒿素没有改变血管紧张素 II 诱导的高血压。结论:我们的研究首次显示了从 A. millefollium 获得的提取物和组分诱导的降压作用。此外,我们的结果显示,这种作用可能至少部分地与高水平的青蒿素及其通过 ACE 抑制在体内减少血管紧张素 II 生成的能力有关。
CAS号479-90-3对应的化学物质是艾黄素(Artemetin),以下是对该物质的详细介绍:
英文名:Artemetin,也有资料写作Artemisetin。
别名:2-(3,4-Dimethoxyphenyl)-5-hydroxy-3,6,7-trimethoxy-4H-1-benzopyran-4-one;2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-hydroxy-3,6,7-trimethoxy-4H-chromen-4-one;2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-hydroxy-3,6,7-trimethoxychromen-4-one;5-hydroxy-3',4',3,6,7-pentamethoxy-flavone;5-Hydroxy-3,3',4',6,7-pentamethoxyflavone等。此外,艾黄素也被称为六棱菊亭。
分子式:C20H20O8
分子量:388.368
CAS登录号:479-90-3
外观:通常为黄色粉末,也有资料描述为白色粉末或晶体。
密度:1.4±0.1 g/cm3(或1.37 g/cm3)
沸点:588.8±50.0 °C at 760 mmHg
熔点:部分资料未提供熔点数据,但也有资料指出其熔点为159~160 °C。
闪点:208.9±23.6 °C(或208.9 °C)
蒸汽压:0.0±1.7 mmHg at 25°C(或1.84E-14 mmHg at 25°C)
折射率:1.608(或1.6074)
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂。
生物活性:艾黄素是一种天然黄酮,存在于翼齿六棱菊等植物中。
用途:具有抗氧化、抗炎、抗病毒作用,可用于含量测定、鉴定、药理实验以及科研研究等。
储存条件:建议在2~8°C下储存,以确保其稳定性和活性。
安全信息:艾黄素可能具有一定的刺激性或潜在危险性,因此在操作时应佩戴适当的防护设备,并遵循相关的安全操作规程。
综上所述,CAS号479-90-3对应的化学物质艾黄素是一种具有多种生物活性的天然黄酮类化合物,在科研和药理实验中具有广泛的应用前景。
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刘盼盼