硬飞燕草碱( DS ) 不仅有效预防心室颤动 ( 由小鼠氯仿诱导 )和心律失常 ( 由兔肾上腺素诱导),而且可以提高电击阈值的密度,从而引起兔心室颤动。此外,DS 可以明显抑制蟾蜍离体坐骨神经的动作电位振幅,表明它可以阻断钠通道。然而,DS 的抗心律失常作用可能主要归因于其神经节阻滞和负心性肌力作用。
甲基沙锥碱 (MLA, 1) 是一种新型有效的哺乳动物和昆虫烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 探针,对对应于哺乳动物大脑中 α 7 型 nAChR 的神经元 [125I]-α-银环蛇毒素 (alpha BgTX) 结合位点表现出显著的选择性。方法和结果:我们已经表明,在许多选定的去甲萜类生物碱中,elatine (2) 和 nudicauline (3) 在与脑 [125I]-α BgTX 结合位点的结合方面与 MLA (1) 等效或优于 MLA,IC50 值分别为 6.1 、 1.7 和 7.6 nM。这些配体的 2-((S)-甲基琥珀酰亚胺基)苯甲酰基部分对于高亲和力结合至关重要,而对配体的去甲萜核心的结构修饰可以耐受而不会失去活性或选择性。除了 MLA (1)、elatine (2) 和 nudicauline (3) 外,我们还检查了番茄碱 (4)、inuline (6)、lappaconitine (7)、N-去乙酰乌头碱 (8)、硬飞燕草碱 (10)、delcorine (11)、deltaline (12)、condelphine (13) 和卡拉可碱 (14)。结论:因此,本研究扩展了除 MLA 之外的去甲萜类化合物的范围,可用于探测这一重要的 nAChR。评估了所有 12 种生物碱在 [3H] 尼古丁结合位点的活性,这些位点被认为代表 alpha 4 beta 2 nAChR。此外,还对 MLA 和 elatine 的 1H 和 13C NMR 波谱数据进行了严格比较。
来自比利牛斯山脉的乌头孢生物碱提供了四种去甲萜生物碱、16 β-羟基心菌酮、8-乙氧基沙孔碱、14-乙酰基植物碱 B、N-脱乙基-N-19-二脱氢沙孔碱、5 种二萜生物碱 15-维拉托基啶、15-维拉基-17-乙酰基啶、15-维拉基-17-乙酰基丁、15-维拉酰基-17-乙酰基-19-氧基、N-乙基-1α-羟基-17-维拉基丁、综色和已知的生物碱沙乌酮、14-O-乙酰沙锥、卡拉科林、他拉蒂扎明、 10-羟基滑石胺、14-乙酰滑石胺、14-乙酰基-10-羟基滑石胺、N-甲基阿美帕因、pengshenin B、Delsoline、二氢Delsoline、delcosine 和 genicunin B. 生物碱的结构是通过 MS、1D 和 2D-NMR 技术建立的。
CAS号509-18-2对应的化学物质是硬飞燕草碱(Delsoline),以下是对该物质的详细解析:
中文名称:硬飞燕草碱
英文名称:Delsoline
CAS号:509-18-2
分子式:C25H41NO7
分子量:467.595(也有文献报道为467.599或467.60,这些微小差异可能是由于计算精度或舍入误差导致的)
外观:白色粉末
熔点:214°C
沸点:576°C at 760 mmHg(也有报道为576.0±50.0°C)
密度:1.31±0.1 g/cm3(20°C时)
闪点:302.1°C(也有报道为302.1±30.1°C)
溶解度:略溶(10g/L)于25°C的水中
比旋光度:D22 +53.4° (c = 2.04 in chloroform)
稳定性:在常规条件下稳定,但长时间暴露在空气中含量可能会有所降低。
毒性:关于硬飞燕草碱的毒性信息有限,但通常认为它具有一定的生物活性,因此在使用时需谨慎。
提取来源:硬飞燕草碱主要从乌头属欧乌头、川乌、北草乌和华乌头等多种植物的根、茎、叶、果实或种子中提取得到。
用途:硬飞燕草碱具有类似箭毒的效果和神经节阻滞作用,可用于缓解肌肉紧张或运动过度。此外,它还可用于含量测定、鉴定以及药理实验等科研领域。需要注意的是,硬飞燕草碱仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其他用途。
储存条件:硬飞燕草碱应在2-8°C下置阴凉干燥处、避光保存。
急救措施:如不慎吸入、皮肤接触或眼睛接触硬飞燕草碱,应立即采取适当的急救措施,并尽快就医。具体急救措施可参考产品说明书或相关安全资料。
综上所述,CAS号509-18-2代表的化学物质是硬飞燕草碱,它具有特定的物理和化学性质,并从多种植物中提取得到。硬飞燕草碱在科研领域具有广泛的应用价值,但在使用时需注意其安全性和储存条件。
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刘盼盼