美睾酮

悬浮液 美睾酮简介:

美睾酮的英文名 Proviro 是先灵葆雅(现为拜耳公司)口服雄激 素 mesterolone(1-甲基二氢睾酮)的品牌名称。与双氢睾酮相似， 美睾酮是一种强雄激素，但是仅具有较弱的合成代谢活性。这 是因为像双氢睾酮一样，在 3-羟基类固醇脱氢酶浓度高的肌肉 组织中，美睾酮迅速还原成无活性的二醇代谢物。部分人认为 美睾酮的弱合成代谢性质表明存在阻断肌肉组织中雄激素受体 的趋势，从而影响到其他更有效的类固醇的效果，这种观点不 应该被认同。事实上，由于其对血浆结合蛋白如 SHBG 具有极 高的亲和力，通过将更高的百分比置换为自由的未结合状态， 美睾酮实际上可以起到维持其他类固醇活性的作用。在运动员 中，美睾酮主要用于在节食或准备比赛时增加雄激素水平，并 且由于其内在的拮抗芳化香酶的能力而用作抗雌激素药物。

美睾酮历史:

根据公司文献，先灵于 1934 年开发了美睾酮 Proviron，这 使其成为一种非常古老的药物，就合成代谢/雄激素类固醇而言。 先灵还指出，它是第一种用于治疗“激素相关疾病和男性投诉” 的临床实践药物。“因此，美睾酮与甲基睾酮(1935)和丙酸睾酮 (1937)大致同时发展，它们都是非常古老的药物，通常被认为是 当今标准所废弃的。尽管其历史悠久，但美睾酮在临床有效性 和安全性方面具有悠久的历史，并且至今仍在临床上广泛应用。 通常规定男性用于治疗由年龄和低于雄激素水平引起的身体和精神能力下降，由雄激素水平不足引起的性欲低下，美睾酮由 拜耳(前身为 Schering)广泛生产，该公司目前在全球 30 多个国 家销售该药。用于销售的最常见的品牌名称是 Proviron，尽管先 灵/拜耳已经在某些市场以其他名称出售代理商，包括 Mestoranum 和 Provironum。此外，其他制造商多年来一直销售 美睾酮，以 Pluriviron(Asche，Germany)，Vistimon(Jenepharm， Germany)和 Restore(Brown&Burke，India)等品牌出现。尽管其 在安全性和有效性方面的长期记录，但美睾酮从未在美国批准 销售。然而，它仍然可以在许多西方国家使用。今天，拜耳仍 然是 mesterolone 的主要(几乎是独家)全球供应商，尽管在极少 数情况下可以找到其他品牌的药物

美睾酮在医用领域

考虑到合成代谢/雄激素类固醇通常与不育有关，使用美睾 酮作为生育辅助剂可能是该药最具争议的话题之一。这也是运 动员经常误解的美睾酮的用途。美睾酮在这里是适用的，因为 它是一种有效的雄激素，在正常治疗剂量下对促性腺激素的抑 制最小，而不是因为它增加了 LH 输出。缺乏促性腺激素抑制， 美睾酮可补充精子生成所必需的雄激素。众所周知，雄激素对 精子发生有直接的刺激作用，并且还通过对附睾，输精管和精 囊的影响影响精子的运输和成熟。所以这些激素的作用并不完 全是抑制性的。当然我所说的是治疗剂量并且在本身存在缺陷 的情况下

美睾酮常见产品规格:

美睾酮在人类药物市场上广泛使用。成分和用量可能因国家 和制造商而异; 制剂通常每片含有 25mg 或 50mg 的类固醇，另 外还有部分厂家生产较为罕见的悬浮剂口服液。

美睾酮是双氢睾酮的修饰形式。它的不同之处在于在碳 1 处 添加甲基，这有助于在口服给药期间保护激素免于肝脏代谢。 口服美睾酮片剂也使用相同的结构修饰。在第一次通过时，一 个位置的烷基化减慢了类固醇的肝代谢，尽管远不如 c-17α烷基 化。尽管总生物利用度仍然远低于 c-17α烷基化口服类固醇，但 美睾酮具有足够的抗性以分解以实现治疗上有益的血液水平。 美睾酮对性激素结合球蛋白也具有非常强的结合亲和力。 这可 能会使与 SHBG 更弱结合的其他类固醇转变为自由(活跃)状态。