鉴于现有抗病毒药物和疫苗的局限性,对新型抗流感药物的需求仍然迫切。据报道,Rupestonic acid 衍生物具有抗流感病毒活性,但其机制仍有待阐明。方法和结果:在本文中,我们旨在评估 YZH-106(一种 Rupestonic acid 衍生物)对广谱流感病毒的抗病毒活性,并剖析其抗病毒机制。我们的结果表明,YZH-106 在体外对流感病毒(包括耐药菌株)表现出广谱抗病毒活性。此外,YZH-106 为小鼠提供了对甲型流感病毒 (IAV) 感染的部分保护,从肺部病毒载量降低、肺部病理改善、体重减轻减少和部分生存获益来判断。从机制上讲,YZH-106 诱导 p38 MAPK 和 ERK1/2 磷酸化,这导致红细胞 2 相关因子 2 (Nrf2) 的激活,该因子 2 上调血红素加氧酶 1 (HO-1) 表达以及其他基因。HO-1 通过激活 I 型 IFN 表达和随后诱导 IFN 刺激的基因 (ISG) 来抑制 IAV 复制,可能以 HO-1 酶活性非依赖性方式。结论:这些结果表明,YZH-106 通过上调 HO-1 介导的 IFN 反应来抑制 IAV。因此,HO-1 是针对流感和其他病毒传染病的抗病毒治疗的有前途的宿主靶标。
方法和结果:从青蒿全株中分离出 6 种新的愈创木烯倍半萜类化合物,Rupestonic acids B-G (1-6),以及 6 种已知化合物 (7-12)。在广泛的 1D 和 2D NMR 分析的基础上阐明了新分离株 (1-6) 的结构,并通过电子圆二色性 (ECD) 结合密度泛函理论计算建立了绝对构型。结论:在体外生物测定中,化合物 2 和 6 对 BV-2 小胶质细胞中 LPS 刺激的 NO 产生表现出显著的抑制作用,IC50 值分别为 2.6 和 2.2 μM。
蒿 L. 是新疆著名的中药材植物。Rupestonic acid 是 A. rupestris L. 的主要活性成分,已被选为用于 A. rupestris L. 及其产品的化学评估或质量控制的“标志化合物”。虽然之前已经开发了 HSCCC 分离方法,但分离是使用相同的溶剂系统分两步进行,耗时且浪费溶剂。 开发一种简单的 HSCCC 方法,用于在单次运行中分离和纯化 Rupestonic 酸。方法和结果:引入分配系数 (K) 的测量以选择两相溶剂系统。根据所选的溶剂体系建立简单的 HSCCC 方法,用于分离和纯化 Rupestonic acid。HPLC 检测目标化合物纯度,MS、(1)H NMR 和 (13)C NMR 鉴定结构。在一步分离中,从 500 mg 青蒿提取物中共得到 72.3 mg Rupestonic acid 和 53.5 mg chrysosptertin B,纯度超过 95%。结论:Rupestonic acid 由 HSCCC 在一次运行中分离。
CAS号为115473-63-7的化合物是一枝蒿酮酸(Rupestonic acid)。以下是对一枝蒿酮酸的详细介绍:
中文名:一枝蒿酮酸
英文名:Rupestonic acid
CAS号:115473-63-7
分子式:C15H20O3(也有资料显示为C15H30O3,但根据多数权威来源,C15H20O3更为准确)
分子量:248.3175
一枝蒿酮酸是从新疆一枝蒿中分离得到的活性成分。新疆一枝蒿属于菊科蒿属植物,在新疆民间用药历史悠久,具有清热解毒、消食健胃、利胆、解蛇毒等功效。
一枝蒿酮酸具有一定的物理化学性质,如密度、沸点、折射率、闪光点、蒸汽压等。这些性质对于其储存、使用和分离纯化等过程具有重要的指导意义。
一枝蒿酮酸属于倍半萜类化合物,经初步的体外活性筛选表明其具有一定的抗流感病毒活性。因此,在医药领域,一枝蒿酮酸具有潜在的应用价值,可以作为新药研发的先导化合物进行结构改造和活性研究。此外,一枝蒿酮酸还可以作为实验试剂,用于科研实验中的含量测定、鉴别、药理实验和活性筛选等。
综上所述,一枝蒿酮酸是一种具有潜在医药应用价值的化合物,其来源广泛、物理化学性质稳定、用途多样。在购买和使用时,建议与专业的供应商或生产厂家联系,以确保产品的质量和安全性。
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刘盼盼