越来越多的证据继续支持氧化/亚硝化应激和炎症参与许多疾病的发病机制。具有抗氧化活性和抗炎活性的植物成分可能为开发抗炎剂提供更好的机会。方法和结果:有鉴于此,我们通过体外活性对脂多糖诱导的 RAW 264.7 细胞中一氧化氮 (NO) 的产生,以及对 1,1-二苯基-2-三硝基苯肼、2,2'-联氮-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸、NO 和过氧亚硝酸盐的体外清除活性,评估了当归全株甲醇提取物及其溶剂可溶性组分的抗氧化和抗炎活性。在测试馏分中,乙酸乙酯馏分被发现是最活跃的抗氧化馏分,具有显着的抗炎作用。从活性乙酸乙酯馏分中分离出四种香豆素衍生物,由结霉素、结霉烯烃、伞形酮和伞形酮-6-羧酸以及酚类化合物香草酸组成。其中,伞形酮 6-羧酸和香草酸是首次从该植物中分离出来的。在所有抗氧化测定中,香草酸在分离的化合物中显示出最高的抗氧化潜力,其次是伞形酮 6-羧酸。在抗炎试验中,伞形酮 6-羧酸对 RAW 264.7 细胞中脂多糖诱导的 NO 产生表现出最高的抑制活性,IC(50) 值为 72.98 μg/mL。结论:因此,本研究揭示了 A. decursiva 全株及其成分(主要是伞形酮 6-羧酸)的潜在抗氧化和抗炎活性,可用于开发氧化应激相关炎症性疾病的治疗和预防剂。
研究了 6 种香豆素的刺激性和细胞毒性潜力,首次从当归根中分离出来,鉴定为 5,6,7-三甲氧基香豆素、6-甲氧基-7,8-亚甲二氧香豆素、佛手柑烯、decursinol angelate、decursin 和 Nodakenetin。方法和结果:通过开耳试验探索刺激潜力,评估急性后 ID(50)和慢性影响后通过 IU (刺激单位) 评估,而通过它们的 LC (50) 探索细胞毒能力,使用盐水虾 (卤虫盐藻) 幼虫 (无节幼体)。与阳性对照秋水仙碱相比,所有香豆素对小鼠耳朵的刺激性都表现出明确的刺激性,与阳性对照秋水仙碱相比,所有香豆素对盐水虾幼虫的细胞毒反应都表现出明确的刺激性。Decursinol angelate 和 decursin 是最具效力和持久性的刺激性化合物,ID(50) 最小,其反应持续了 48 h。6-甲氧基-7,8-亚甲二氧基香豆素和佛手柑酯表现出中等刺激反应,而 5,6,7-三甲氧基香豆素和 Nodakenetin 对小鼠耳朵的刺激性最小,持续时间最短。decursin 和 decursinol angelate 似乎也是比其他香豆素更强的细胞毒性药物。结论:5,6,7-三甲氧基香豆素表现出中等细胞毒性行为,而其他 3 种香豆素,即 6-甲氧基-7,8-亚甲二氧香豆素、佛手柑素和 Nodakenetin 对盐水虾幼虫表现出最小的细胞毒能力。
研究了大鼠肝微粒体对 Nodakenetin (NANI) 的体外生物转化。方法和结果:苯巴比妥预处理大鼠的肝微粒体产生两种主要极性代谢物,并通过反相高效液相色谱 (RP-HPLC) 分析检测。根据 (1)H-NMR、MS 和旋光度分析,将两种代谢物的化学结构分别确定为 3'(R)-羟基-诺达酮-3'-醇和 3'(S)-羟基-诺达酮-3'-醇。后者是一种新化合物。已经开发了一种灵敏、选择性和简单的 RP-HPLC 方法,用于同时测定大鼠肝脏微粒体中的 NANI 及其两种主要代谢物。色谱条件包括 C(18) 色谱柱、含 MeOH-H(2)O (40 : 60, v/v) 的流动相、总运行时间为 40 分钟以及 330 nm 处的紫外吸光度检测。在大鼠热灭活肝脏微粒体上清液中,代谢物 I 、 代谢物 II 和 NANI 的检测下限和定量下限分别为 5.0 、 2.0 、 10.0 ng/mL 和 20.0 、 5.0 、 50.0 ng/mL,其校准曲线在 50-400 、 20-120 和 150-24000 ng/mL 浓度范围内呈线性。结论:结果为进一步评价 NINI 的药代动力学和临床疗效提供了坚实的基础。
方法和结果:记录和分析了从 Heracleum candolleaum 种子中提取的 Nodakenetin angelate (C19H20O5) 的近红外傅里叶变换拉曼和傅里叶变换红外光谱。这种植物的根提取物用作抗关节炎和神经补品。采用 6-31G 基集进行 Ab initio SCF Hartree-Fock 计算,用于几何优化,以预测 IR 和拉曼光谱活动以及波数计算。最初使用 AM1 计算优化的参数用作 ab initio 计算的输入。结论:计算结果用于解释振动频谱。还提供了重要的热力学参数。在拉曼光谱中确定了酯和内酯羰基振动分别产生的 1712 cm-1 处的强带和 1731 cm-1 处的中等强度带。
紫花前胡苷元,其英文名称为Nodakenitin,CAS号为495-32-9,以下是对该化合物的详细介绍:
分子式:C14H14O4
分子量:246.26(也有资料给出为246.259,两者相差甚微,可能是由于计算精度或四舍五入导致的)
外观:白色粉末
熔点:186.5~187°C(在特定溶剂苯中测定)
沸点:434.0±45.0°C
密度:约为1.334±0.06 g/cm3(在20°C条件下测定)或1.3±0.1 g/cm3(不同来源的数据可能略有差异)
闪点:168.0±22.2°C
储存条件:2~8°C,需干燥、避光、密封保存
紫花前胡苷元可从植物Angelica decursiva(前胡)中分离得到。这是一种传统的中药材,具有多种药理活性。
抗氧化活性:紫花前胡苷元具有显著的抗氧化作用,能够清除自由基,保护细胞免受氧化损伤。
抗炎活性:该化合物还表现出抗炎活性,可用于缓解炎症反应和减轻组织损伤。
其他活性:研究表明,紫花前胡苷元还可能具有抗关节炎和神经强化的作用。然而,这些活性的具体机制和临床应用仍需进一步研究。
含量测定与鉴别:紫花前胡苷元可作为标准品或对照品,用于中药材、中药制剂或相关化学品的含量测定和鉴别。
药理实验与活性筛选:在药理学研究中,该化合物可用于活性筛选和药效评价,为新药研发提供候选化合物。
在使用紫花前胡苷元时,应严格遵守相关的安全操作规程和法律法规。
避免与皮肤、眼睛等直接接触,若不慎接触,应立即用大量清水冲洗并寻求医疗救助。
储存时应确保环境干燥、避光、密封,以防变质或失效。
综上所述,紫花前胡苷元是一种具有多种药理活性的化合物,在中药材、中药制剂及药理学研究中具有广泛应用前景。然而,其具体的药理机制和临床应用仍需进一步深入研究和探索。
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刘盼盼