去氧孕烯

药性与应用去氧孕烯又称地索高诺酮，是一种女性口服避孕药。孕激素活性很强，有抗生育作用，呈微弱的雄激素作用，临床用作避孕药效果可靠，周期控制好，不降低高密度脂蛋白，有利于脂质代谢，不增加体重，无雄性症等不良反应。疗效去氧孕烯为口服强效孕激素，没有雄激素和雌激素活性。实验证明，其孕激素活性较炔诺酮强18倍、较甲炔诺酮强1倍。特点去氧孕烯最大特点是无雄激素作用，还可升高高密度脂蛋白(HDL)。口服，在月经周期第1日开始，每日服复方去氧孕酮片1片，连服21日，然后停药7日，第29日开始服下一周期的药。不良反应通常在使用复方口服避孕药的开始几个周期时会出现一些轻度的反应，如恶心、头痛、乳房胀痛以及在月经周期中点滴出血，少见呕吐、腹痛、腹泻；情绪低落、情绪改变；不能耐受隐形眼镜；乳房溢乳、阴道分泌物改变；各种皮肤不适(如皮疹、荨麻疹、光敏性、结节性红斑、多形性红斑)；体液潴留；体重改变；过敏反应；性欲改变等。化学性质白色或类白色结晶性粉末，熔点109～110℃。[α]D20+55°(氯仿)。不溶于水，易溶于无水乙醇和甲醇。用途去氧孕烯为孕激素避孕药，抗雌性激素的活性很强，能抑制排卵及促性腺激素的分泌。用于防止妊娠。用途为强效排卵抑制剂，尚能改变宫颈粘液稠度、抑制子宫内膜发育生产方法化合物(Ⅰ)先氧化11位的羟基为酮后，再进行Wittig反应，然后脱缩酮，得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)和乙二硫醇反应，在3位形成硫缩酮，接着硼氢化钠还原17位羰基为羟基，再在液氨中和钠作用，脱去3位的硫缩酮，得到化合物(Ⅶ)。把17位的羟基重新氧化为羰基，最后和乙炔钾反应，得到去氧孕烯。