疟疾是最重要的热带疾病之一,主要影响生活在发展中国家的人口。疟原虫对以前推荐的抗疟药物的敏感性降低,给疟疾控制计划以及流行国家的国家卫生系统带来了越来越大的负担。本研究旨在评价白桦酸及其衍生物白桦酸、醋酸白桦酸、白桦酸甲酯和白桦脂酸甲酯醋酸酯的抗疟活性。方法和结果:这些物质在体外对耐氯喹的恶性疟原虫寄生虫表现出抗疟原虫活性,IC(50) 值分别为 9.89 、 10.01 、 5.99 、 51.58 和 45.79 μM。感染伯氏疟原虫并用醋酸白桦脂酸治疗的小鼠寄生虫血症呈剂量依赖性降低。结论:我们的结果表明,白桦脂酸及其衍生物化合物是开发新型抗疟药的候选者。
在一项研究五环三萜的化学结构与分化诱导活性之间关系的研究中,制备了几种羽扇豆、橙烷和熊烷三萜,并检查了它们对 B16 2F2 黑色素瘤细胞分化和生长的影响。方法和结果:本研究中使用的 11 种羽扇烷三萜作为黑色素原作用于黑色素瘤细胞,但未检测到 oleanane 和 ursane 诱导 B16 2F2 细胞生成黑色素。羽扇形系列的 C-17 位点的差异和 C-3 位点的 OH 基团乙酰化没有显着影响它们的活性。然而,上调黑色素生物合成的 ED(50) 值因羽扇豆醇 C-3 处 OH 基团的氧化而显著降低 (1)。白桦脂酸 (11)、其甲酯 (Betulinic acid methyl ester, 12)、lup-28-al-20(29)-ene-3beta-ol (9) 和 lup-28-al-20(29)-en-3-one (10) 通过诱导细胞凋亡抑制 B16 2F2 细胞增殖。结论:这些发现表明,C-17 位点的羰基可能是这些化合物对 B16 2F2 细胞凋亡作用所必需的。
CAS号2259-06-5对应的化学物质是桦木酸甲酯(Betulinic acid methyl ester),以下是对该化学物质的详细介绍:
英文名称:Betulinic acid methyl ester;
CAS号:2259-06-5
分子式:C31H50O3
分子量:470.727(精确质量为470.376)
别名:甲基白桦脂酸;28-O-甲基白桦脂酸
密度:1.036g/cm³
熔点:222-223°C
沸点:523.5°C at 760 mmHg
闪点:189.5°C
折射率:1.519
蒸汽压:3.8E-13 mmHg at 25°C
LogP值:7.1779,表明该物质较亲油
极性分子表面积(PSA):46.53000
科研用途:桦木酸甲酯常用于大学实验室、科研院所、制药企业科研部门实验室的含量测定、鉴别、药理实验以及活性筛选等。
生物活性:作为桦木酸的衍生物,桦木酸甲酯具有抗原生动物的活性,这使其在药物研发领域具有一定的应用潜力。
储存条件:桦木酸甲酯应在2-8°C的条件下储存,以保持其稳定性和活性。在储存过程中,应保持密封并避免阳光直射。
运输方式:在运输过程中,应保持密封并避免剧烈震动或碰撞。冰袋运输是常用的运输方式之一,以确保产品在运输过程中的稳定性和安全性。
安全性:桦木酸甲酯具有一定的毒性,使用时需遵循相关的安全操作规程,避免直接接触皮肤和眼睛。若不慎接触,应立即用大量清水冲洗并寻求医疗救助。
操作规范:在进行实验操作时,应佩戴适当的个人防护装备,如实验服、手套和护目镜等。同时,应在通风良好的实验室环境中进行操作,以避免吸入有毒气体或蒸气。
综上所述,CAS号2259-06-5对应的化学物质桦木酸甲酯是一种具有潜在科研和医药价值的化学物质。在使用时需注意安全性和储存条件,并遵循相关的操作规程以确保实验的准确性和可靠性。
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刘盼盼