吲哚美辛山梨醇酯1:伯羟基Indomethacin Sorbitol Ester 1:Primoryl Hydroxyl 新品

吲哚美辛山梨醇酯1:伯羟基

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• 产品信息

• 产品编号：I042016

• 英文名：Indomethacin Sorbitol Ester 1:Primoryl Hydroxyl

• 英文别名：(2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6 - 五羟基己基 2-(1-(4 - 氯苯甲酰)-5 - 甲氧基 - 2 - 甲基 - 1H - 吲哚 - 3 - 基) 乙酸酯

• CAS 号：未提供

• 分子式：C₂₅H₂₈ClNO₉

• 分子量：521.94

• 优势

• 作为吲哚美辛与山梨醇的酯化衍生物，兼具吲哚美辛的抗炎活性与山梨醇的亲水性，可能改善原药的水溶性和生物利用度。

• 结构中含多羟基官能团，可作为新型前药或辅料用于制剂开发，为药物递送系统提供更多可能性。

• 应用

• 药物制剂研发：用于开发吲哚美辛的缓释或靶向制剂，通过酯化修饰调节药物释放速率，降低胃肠道刺激。

• 前药研究：作为前药候选化合物，研究其在体内的水解代谢路径及活性转化，优化药代动力学特性。

• 辅料兼容性研究：评估其作为功能性辅料与其他药物成分的相容性，用于复方制剂开发。

• 背景描述

• 吲哚美辛是一种非甾体抗炎药（NSAID），常用于治疗关节炎等炎症性疾病，但其水溶性差、胃肠道副作用显著。通过与山梨醇酯化形成衍生物，旨在改善其理化性质（如溶解度、稳定性），同时保留或增强药效。该类衍生物的研发背景与 NSAID 类药物的临床痛点密切相关，即通过分子修饰提升治疗顺应性和安全性。

• 研究现状

• 合成工艺：目前主要通过酯化反应制备，研究重点在于优化反应条件（如催化剂、温度）以提高产率和纯度。

• 药效研究：体外实验显示部分衍生物具有与吲哚美辛相当的抗炎活性，但其体内代谢机制（如酯键水解速率）仍需进一步验证。

• 制剂应用：初步研究表明，该类酯化物可通过形成固体分散体或微球制剂实现控释，相关剂型正在临床前评估阶段。

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