N-亚硝基替扎尼定;N-Nitroso Tizanidine

N-亚硝基替扎尼定

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• 产品信息

• 产品编号：T082015

• 英文名：N-Nitroso Tizanidine

• 英文别名：5 - 氯 - N-(1 - 亚硝基 - 4,5 - 二氢 - 1H - 咪唑 - 2 - 基) 苯并 [c][1,2,5] 噻二唑 - 4 - 胺

• CAS 号：无

• 分子式：C₉H₇ClN₆OS

• 分子量：282.71

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR、HRMS 等技术确证结构，适用于替扎尼定（Tizanidine）中亚硝胺杂质的精准分析。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 24 个月，溶液状态（如 DMSO）下 3 个月内降解率＜0.5%，确保实验数据可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于替扎尼定原料药及制剂中 N - 亚硝基杂质的 LC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH M7 标准（≤0.1 ppm）。

• 工艺优化研究：在替扎尼定合成中，监测亚硝化副反应生成的 N-Nitroso Tizanidine，通过调整反应温度（如控制在 0-5℃）和 pH 值（弱酸性条件），降低杂质生成量。

• 方法学验证：作为标准品用于开发亚硝胺类杂质的检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥2.0）和检测限（0.005 ng/mL）。

• 背景描述

• 替扎尼定是一种中枢性 α₂肾上腺素受体激动剂，用于治疗肌肉痉挛和多发性硬化症。亚硝胺类杂质（如 N-Nitroso Tizanidine）具有潜在的基因毒性和致癌性，可能在药物合成过程中由仲胺与亚硝化试剂反应生成。随着国际药品监管机构（如 FDA、EMA）对亚硝胺杂质控制要求的提高，对该类杂质的研究成为保障替扎尼定安全性的重要环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，2 分钟内完成分离，检测限达 0.003 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：研究表明，该杂质源于替扎尼定结构中咪唑环的亚硝化反应，在酸性条件下（如 pH 2-3）与亚硝酸盐的反应活性较高。通过添加亚硝胺抑制剂（如维生素 C）或优化纯化工艺（如层析柱纯化），可使杂质含量降低 70% 以上。

• 安全性评估：初步毒理学实验显示，该杂质在 Ames 试验中呈阳性，提示潜在致突变性。目前药品质量标准要求其限度≤0.1 ppm，需通过加速稳定性试验和长期稳定性试验持续监控。

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