倍他司汀杂质;138428-37-2

倍他司汀杂质

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• 产品信息

• 产品编号：B022025

• 英文名：Betahistine Impurity 25

• 英文别名：2-(吡啶 - 2 - 基) 乙基甲磺酸盐

• CAS 号：138428-37-2

• 分子式：C₈H₁₁NO₃S

• 分子量：201.24

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H, 13C）、HRMS 确证结构，适用于倍他司汀（Betahistine）杂质的精准分析。

• 稳定性保障：在 2-8℃避光密封条件下储存，有效期达 24 个月，溶液状态（如甲醇）下 1 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于倍他司汀原料药及制剂中杂质 25 的 HPLC、LC-MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在倍他司汀合成中，监测甲磺酰化副反应生成的杂质 25，通过调整反应温度（如控制在 0-5℃）和甲磺酰氯用量，降低杂质生成量达 50% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 HPLC 的分离度（≥2.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 倍他司汀是一种组胺 H1 受体激动剂，用于治疗梅尼埃病等内耳眩晕症。杂质 25 可能源于倍他司汀合成中侧链的甲磺酰化副反应，其结构中的甲磺酰氧基可能影响药物的稳定性及药效。随着 FDA 对神经系统药物杂质控制要求的提升，对该类工艺杂质的研究成为保障药品质量的重要环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，1.8 分钟内完成分离，检测限达 0.002 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：研究表明，杂质 25 由 2 - 吡啶乙醇与甲磺酰氯在碱性条件下（如三乙胺催化）反应生成，优化反应时间（≤2 小时）和碱用量可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 PC12 细胞的 IC₅₀为 112.5 μM（倍他司汀 IC₅₀为 12.3 μM），毒性较低但需控制限度≤0.1%，目前通过长期稳定性试验持续监控其降解行为。

• 英文版

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