依拉环素差相异构体；1431558-65-4

依拉环素差相异构体

• 联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

• 产品信息

• 产品编号：E062018

• 英文名：Eravacycline Difference phase isomer

• 英文别名：(4R,4aS,5aR,12aS)-4 - 二甲氨基 - 7 - 氟 - 3,10,12,12a - 四羟基 - 1,11 - 二氧代 - 9-(2-(吡咯烷 - 1 - 基) 乙酰胺基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a - 八氢并四苯 - 2 - 甲酰胺

• CAS 号：1431558-65-4

• 分子式：C₂₇H₃₁FN₄O₈

• 分子量：558.56

• 优势

• 高纯度异构体标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（含手性位移试剂）、HRMS 及 X - 射线单晶衍射确证立体构型，适用于依拉环素（Eravacycline）差相异构体的精准分析。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，溶液状态（如甲醇 - 水）下 6 个月内降解率＜0.2%，确保实验数据可重复性。

• 应用

• 质量控制检测：用于依拉环素原料药及制剂中差相异构体的 UPLC-MS/MS 检测，控制异构体含量符合 ICH Q3A 标准（≤0.5%）。

• 工艺优化研究：在依拉环素合成中，监测差相异构化副反应，通过调整氢化反应温度（如控制在 10-15℃）和催化剂用量（如 Pd/C），降低异构体生成量达 60% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发异构体分离方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 依拉环素是新一代四环素类抗生素，用于治疗复杂性腹腔内感染。差相异构体可能源于依拉环素合成中八氢并四苯环的立体异构化，其结构中的多羟基和手性中心可能影响药物的抗菌活性和安全性。随着 FDA 对抗生素异构体控制要求的提升，对该类立体杂质的研究成为保障药品质量的关键。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以手性 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 磷酸水 - 乙腈梯度洗脱，4 分钟内完成分离，检测限达 0.005 ng/mL，满足高灵敏度分析需求。

• 生成机制：研究表明，该异构体由依拉环素母核在氢化反应中发生差向异构化生成，优化反应压力（如控制在 5-10 atm）和溶剂极性（如乙醇 - 水体系）可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外抗菌活性实验显示，该异构体对大肠埃希菌的 MIC 为 4 μg/mL（依拉环素 MIC 为 0.5 μg/mL），毒性较低但需控制限度≤0.5%。目前通过加速稳定性试验监控其在不同 pH 条件下的异构化速率。

TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！