托法替尼杂质；1824188-05-7

托法替尼杂质

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• 产品信息

• 产品编号：T006151

• 英文名：Tofacitinib Impurity 151

• 英文别名：N,4 - 二甲基哌啶 - 3 - 胺

• CAS 号：1824188-05-7

• 分子式：C₇H₁₆N₂

• 分子量：128.22

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H, 13C）、HRMS 确证结构，适用于托法替尼（Tofacitinib）杂质的精准分析。

• 稳定性保障：在 2-8℃避光密封条件下储存，有效期达 24 个月，溶液状态（如甲醇）下 1 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于托法替尼原料药及制剂中杂质 151 的 HPLC、GC-MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在托法替尼合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整烷基化反应温度（如控制在 50-60℃）和反应时间，降低杂质生成量达 50% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 HPLC 的分离度（≥2.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 托法替尼是一种 JAK 抑制剂，用于治疗类风湿性关节炎等自身免疫性疾病。杂质 151 可能源于托法替尼合成中哌啶环的烷基化副反应，其结构中的二甲氨基可能影响药物的稳定性及药效。随着 EMA 对免疫抑制剂杂质控制要求的提升，对该类工艺杂质的研究成为保障药品质量的重要环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 GC-MS 联用技术，以 DB-5MS 色谱柱（30m×0.25mm×0.25μm）和程序升温（初始温度 80℃，以 10℃/min 升至 250℃），6 分钟内完成分离，检测限达 0.005 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：研究表明，杂质 151 由 4 - 甲基哌啶 - 3 - 胺与甲基化试剂（如碘甲烷）在碱性条件下（如碳酸钾催化）反应生成，优化碱用量和反应溶剂（如 DMF）可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 Jurkat 细胞的 IC₅₀为 214.3 μM（托法替尼 IC₅₀为 12.7 μM），毒性较低但需控制限度≤0.1%，目前通过长期稳定性试验持续监控其降解行为。

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