利扎曲普坦EP杂质A(双盐酸盐)；Rizatriptan EP Impurity A(Dihydrochloride)

利扎曲普坦EP杂质A(双盐酸盐)

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• 英文版

• 产品信息

• 产品编号：R047002A

• 英文名：Rizatriptan EP Impurity A(Dihydrochloride)

• 英文别名：2-(5-((1H-1,2,4 - 三唑 - 1 - 基) 甲基)-2-((3-(2-(二甲氨基) 乙基)-1H - 吲哚 - 5 - 基) 甲基)-1H - 吲哚 - 3 - 基)-N,N - 二甲基乙胺二盐酸盐

• CAS 号：无

• 分子式：C₂₈H₃₅N₇·2HCl

• 分子量：542.54（469.62 + 2×36.46）

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H, 13C）、HRMS 及元素分析确证结构，符合 EP（欧洲药典）杂质标准，适用于利扎曲普坦（Rizatriptan）的质量控制。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，水溶液（pH 4-6）中 6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于利扎曲普坦原料药及制剂中 EP 杂质 A 的 HPLC、LC-MS 检测，控制杂质含量符合 EP 标准（≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在利扎曲普坦合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整缩合反应温度（如控制在 80-90℃）和反应时间，降低杂质生成量达 50% 以上。

• 方法学验证：作为 EP 标准品用于开发杂质检测方法，验证 HPLC 的分离度（≥2.5）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 利扎曲普坦是一种 5 - 羟色胺受体激动剂，用于治疗偏头痛。杂质 A 作为其 EP 规定的特定杂质，可能源于合成过程中吲哚环的烷基化副反应或三唑基团的引入路径。其结构中的多氨基和吲哚环体系可能影响药物的稳定性及药效。随着 EMA 对欧洲药典标准的严格执行，对该类官方指定杂质的研究成为药品注册和生产的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，4 分钟内完成分离，检测限达 0.003 ng/mL，满足 EP 对痕量杂质的检测要求。

• 生成机制：研究表明，杂质 A 由 3-(2-(二甲氨基) 乙基)-5 - 甲基吲哚与 1,2,4 - 三唑甲基卤化物在碱性条件下（如碳酸钾催化）反应生成，优化催化剂用量和溶剂极性（如 DMF - 水体系）可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 SH-SY5Y 细胞的 IC₅₀为 186.5 μM（利扎曲普坦 IC₅₀为 12.3 μM），毒性较低但需控制限度≤0.1%，目前通过长期稳定性试验监控其在不同 pH 条件下的降解行为。

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