替格瑞洛杂质;2518331-26-3

替格瑞洛杂质

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• 产品信息

• 产品编号：T004162

• 英文名：Ticagrelor Impurity 162

• 英文别名：4 - 氯 - 5 - 硝基 - 2-(丙硫基) 嘧啶

• CAS 号：2518331-26-3

• 分子式：C₇H₈ClN₃O₂S

• 分子量：233.68

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析确证结构，适用于替格瑞洛（Ticagrelor）的杂质分析与质量控制。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，溶液状态（如乙腈 - 水）下 6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于替格瑞洛原料药及制剂中杂质 162 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在替格瑞洛合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整硝化反应温度（如控制在 0-5℃）和反应时间，降低杂质生成量达 40% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 替格瑞洛是一种 P2Y12 受体拮抗剂，用于治疗急性冠脉综合征。杂质 162 作为替格瑞洛的工艺相关杂质，可能源于合成过程中嘧啶环的氯化、硝化及硫代反应的副产物。其结构中的氯、硝基和丙硫基可能影响药物的稳定性及药效。随着 FDA、EMA 对心血管药物杂质控制要求的提高，对杂质 162 的研究成为保障药品质量的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，5 分钟内完成分离，检测限达 0.005 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：研究表明，杂质 162 由 2 - 丙硫基嘧啶经硝化、氯化反应生成，优化反应顺序（先氯化后硝化）和催化剂种类（如使用三氯化铁替代传统强酸）可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 HUVEC 细胞的 IC₅₀为 192.5 μM（替格瑞洛 IC₅₀为 15.6 μM），毒性低于主药但仍需严格控制含量。目前通过长期稳定性试验，监测其在不同湿度、光照和温度条件下的降解行为。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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