瑞美吉泮杂质；1373116-08-5

瑞美吉泮杂质

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• 产品信息

• 产品编号：R046084A

• 英文名：Rimegepant Impurity 84(Dihydrochloride)

• 英文别名：852627-75-9（游离碱）；N³-(4 - 哌啶基) 吡啶 - 2,3 - 二胺二盐酸盐

• CAS 号：1373116-08-5

• 分子式：C₁₀H₁₆N₄·2HCl

• 分子量：192.26（游离碱）+ 2×36.46（盐酸盐）

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析确证结构，适用于瑞美吉泮（Rimegepant）的杂质分析与质量控制。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，水溶液中 6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于瑞美吉泮原料药及制剂中杂质 84 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在瑞美吉泮合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整缩合反应温度（如控制在 60~70℃）和 pH 值，降低杂质生成量达 40% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 瑞美吉泮是一种 CGRP 受体拮抗剂，用于治疗偏头痛。杂质 84 作为其工艺相关杂质，可能源于合成过程中吡啶环与哌啶基的胺化反应副产物。其结构中的胺基与盐酸盐基团可能影响药物的稳定性及酸碱度，需严格控制以确保制剂安全性。随着 FDA 对偏头痛药物杂质控制要求的提升，该杂质的研究成为质量控制的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，6 分钟内完成分离，检测限达 0.005 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：研究表明，杂质 84 由 2,3 - 二氨基吡啶与 4 - 氯哌啶在碱性条件下（如三乙胺 / DMF 体系）缩合生成游离碱，再与盐酸成盐得到。优化反应时间及盐酸用量可抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 HEK293 细胞的 IC₅₀为 185.3 μM（瑞美吉泮 IC₅₀为 8.7 μM），毒性低于主药但需严格控制。目前通过长期稳定性试验监测其在不同湿度、光照条件下的降解行为。

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