托鲁地文拉法辛杂质；916918-90-6 新品

托鲁地文拉法辛杂质

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• 产品信息

• 产品编号：T108001

• 英文名：Toludesvenlafaxine Impurity 1

• 英文别名：4-(2-(二甲氨基)-1-(1-((4 - 甲基苯甲酰基) 氧基) 环己基) 乙基) 苯基 4 - 甲基苯甲酸酯

• CAS 号：916918-90-6

• 分子式：C₃₂H₃₇NO₄

• 分子量：499.64

• 优势

• 高纯度保障：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重确证结构，为托鲁地文拉法辛（Toludesvenlafaxine）杂质分析提供可靠标准品。

• 稳定性出色：在 - 20℃避光密封储存条件下，有效期长达 36 个月；于常见有机溶剂（如乙腈 - 甲醇）中，6 个月内降解率＜0.2%，确保实验数据稳定可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于托鲁地文拉法辛原料药及制剂中杂质 1 的 UPLC-MS/MS 检测，严格控制杂质含量，使其符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%），保障药品质量安全。

• 工艺优化研究：在托鲁地文拉法辛合成过程中，监测该杂质的生成路径，通过调整酯化反应温度（如控制在 60 - 70℃）、反应时间及催化剂用量，可降低杂质生成量达 40% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发和验证杂质检测方法，有效验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL），确保检测方法的准确性与可靠性。

• 背景描述

• 托鲁地文拉法辛是一种新型抗抑郁药物，通过抑制 5 - 羟色胺、去甲肾上腺素的再摄取，调节神经递质平衡，改善抑郁症状。杂质 1 作为托鲁地文拉法辛合成过程中的工艺相关杂质，可能源于中间体的酯化、胺化等反应的副产物。其结构中的苯甲酰氧基、二甲氨基等基团可能影响药物的稳定性、溶解性及药效。随着全球药品监管机构对精神类药物杂质控制要求日益严格，对杂质 1 的研究成为保障托鲁地文拉法辛药品质量与安全性的关键环节。

• 研究现状

• 先进检测技术应用：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，搭配 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，10 分钟内可完成杂质分离，检测限低至 0.003 ng/mL，实现痕量杂质的高精度检测。

• 深入的生成机制研究：研究表明，杂质 1 由含环己基的中间体与 4 - 甲基苯甲酰氯在碱性条件下（如吡啶 / DCM 体系）发生酯化反应生成。优化反应顺序、精确控制反应物比例和反应时间，可有效抑制副反应发生。

• 全面的安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 SH-SY5Y 神经细胞的 IC₅₀为 210.6 μM（托鲁地文拉法辛 IC₅₀为 10.5 μM），虽毒性低于主药，但仍需严格控制其在药品中的含量。目前正通过长期稳定性试验，系统研究其在不同湿度、光照和温度条件下的降解特性。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！