阿普斯特杂质82；22235-04-7 新品

阿普斯特杂质

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• 产品信息

• 产品编号：A017082

• 英文名：Apremilast Impurity 82

• 英文别名：N-(1,3 - 二氧代 - 1,3 - 二氢异苯并呋喃 - 5 - 基) 乙酰胺

• CAS 号：22235-04-7

• 分子式：C₁₀H₇NO₄

• 分子量：205.17

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重确证结构，适用于阿普斯特（Apremilast）的杂质分析与质量控制。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，在甲醇、乙腈等常见溶剂中 6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于阿普斯特原料药及制剂中杂质 82 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在阿普斯特合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整酰化反应温度（如控制在 50-60℃）和反应时间，降低杂质生成量达 30% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 阿普斯特是一种磷酸二酯酶 4（PDE4）抑制剂，用于治疗银屑病关节炎及斑块状银屑病。杂质 82 作为阿普斯特合成过程中的工艺相关杂质，可能源于邻苯二甲酸酐与乙酰胺的副反应。其结构中的酰氨基和异苯并呋喃二酮基团可能影响药物的稳定性及与靶点的结合能力。随着自身免疫性疾病药物杂质控制要求的提升，对该杂质的研究成为保障药品质量的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，3 分钟内完成分离，检测限达 0.005 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：研究表明，该杂质由邻苯二甲酸酐与乙酰胺在碱性条件下（如碳酸钠 / 甲醇体系）缩合生成，优化反应体系的酸碱度和原料配比可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 HaCaT 细胞的 IC₅₀为 189.3 μM（阿普斯特 IC₅₀为 10.8 μM），毒性低于主药但仍需严格控制含量。目前通过长期稳定性试验，监测其在不同湿度、光照和温度条件下的降解行为。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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