卡博替尼杂质；1628530-47-1

卡博替尼杂质

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• 产品信息

• 产品编号：C009087

• 英文名：Cabozantinib Impurity 87

• 英文别名：N-(4 - 氟苯基)-N-(4-((6 - 羟基 - 7 - 甲氧基喹啉 - 4 - 基) 氧基) 苯基) 环丙烷 - 1,1 - 二甲酰胺

• CAS 号：1628530-47-1

• 分子式：C₂₇H₂₂FN₃O₅

• 分子量：487.48

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C、19F）、HRMS 及元素分析多重确证结构，为卡博替尼（Cabozantinib）的杂质分析提供精准标准。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，在甲醇 - 乙腈混合溶剂中 6 个月内降解率＜0.3%，实验数据重复性良好。

• 应用

• 质量控制检测：用于卡博替尼原料药及制剂中杂质 87 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在卡博替尼合成中，通过调整甲氧基喹啉环的氧化反应温度（如控制在 60-70℃）和羟基保护基用量，可降低该杂质生成量达 30% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发喹啉类杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗甲状腺癌、肾癌等多种实体瘤，通过抑制 VEGFR、MET 等靶点发挥抗肿瘤作用。该杂质源于卡博替尼合成中喹啉环羟基化的副反应或环丙烷二甲酰胺的过度取代，其结构中的氟原子、甲氧基、羟基及环丙烷酰胺基团可能影响药物的亲脂性、代谢稳定性及靶点结合能力。由于抗癌药物对杂质控制严格，该杂质研究是保障药品质量的关键。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，12 分钟内完成分离，检测限达 0.005 ng/mL。

• 生成机制：由 4-((6 - 甲氧基喹啉 - 4 - 基) 氧基) 苯胺与环丙烷 - 1,1 - 二甲酰氯在碱性催化剂（如三乙胺）作用下生成，优化反应 pH 和时间可抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 A431 细胞的 IC₅₀为 185.6 μM（卡博替尼 IC₅₀为 2.1 μM），毒性低于主药，但需严格控制含量，目前正通过长期稳定性试验监测其羟基氧化风险。

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