非奈利酮杂质119； 3080627-15-9

非奈利酮杂质119

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• 产品信息

• 产品编号：F044119

• 英文名：Finerenone Impurity 119

• 英文别名：4-(5 - 乙氧基 - 3 - 羟基 - 2,8 - 二甲基 - 1,6 - 萘啶 - 4 - 基)-3 - 甲氧基苯甲腈

• CAS 号：3080627-15-9

• 分子式：C₂₀H₁₉N₃O₃

• 分子量：349.38

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重确证结构，为非奈利酮（Finerenone）的杂质分析提供精准标准。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，在甲醇 - 乙腈混合溶剂中 6 个月内降解率＜0.3%，实验数据重复性良好。

• 应用

• 质量控制检测：用于非奈利酮原料药及制剂中杂质 119 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在非奈利酮合成中，通过调整萘啶环羟基化反应温度（如控制在 50-60℃）和甲氧基保护基用量，可降低该杂质生成量达 30% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发萘啶类杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 非奈利酮是一种选择性盐皮质激素受体拮抗剂，用于治疗慢性肾脏病合并 2 型糖尿病，通过抑制盐皮质激素受体过度激活发挥肾保护作用。该杂质源于非奈利酮合成中萘啶环乙氧基化的副反应或苯甲腈环甲氧基取代的异常，其结构中的乙氧基、羟基、二甲基及苯甲腈基团可能影响药物的亲脂性、代谢稳定性及受体结合能力。由于慢性疾病治疗药物对杂质控制严格，该杂质研究是保障药品质量的关键。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，10 分钟内完成分离，检测限达 0.005 ng/mL。

• 生成机制：由 4-(5 - 乙氧基 - 2,8 - 二甲基 - 1,6 - 萘啶 - 4 - 基)-3 - 甲氧基苯甲酸与氨在脱水剂作用下生成苯甲腈，优化反应 pH 和时间可抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 HK-2 细胞的 IC₅₀为 178.6 μM（非奈利酮 IC₅₀为 3.2 μM），毒性低于主药，但需严格控制含量，目前正通过长期稳定性试验监测其羟基氧化风险。

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