拉帕替尼;231277-92-2

拉帕替尼

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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• 产品编号：L079000
  英文名：Lapatinib
  英文别名：N-(3-chloro-4-((3-fluorobenzyl) oxy) phenyl)-6-(5-(((2-(methylsulfonyl) ethyl) amino) methyl) furan-2-yl) quinazolin-4-amine
  CAS 号：231277-92-2
  分子式：C₂₉H₂₆ClFN₄O₄S
  分子量：581.06
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• 产品优势：拉帕替尼作为双靶点酪氨酸激酶抑制剂，具有高度选择性的靶向抑制作用，能有效抑制表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体 2（HER2）的信号传导。其化学结构稳定，药代动力学特性优良，口服生物利用度较高，血浆蛋白结合率达 99% 以上，且代谢途径明确（主要通过 CYP3A4 酶代谢），在临床应用中展现出良好的安全性和有效性，尤其适用于 HER2 阳性乳腺癌的联合治疗。
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• 应用领域：
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• 临床治疗：主要用于治疗 HER2 阳性且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌，可与卡培他滨联合使用，也可用于激素受体阳性的 HER2 阳性乳腺癌的治疗。

• 药物研发：作为标准品用于拉帕替尼相关制剂的质量控制、杂质分析及生物样本检测；在临床前研究中，用于评估药物的药效、毒性及作用机制。

• 基础研究：可作为工具化合物用于 EGFR/HER2 信号通路相关的基础医学研究，探索肿瘤发生发展的机制。

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• 背景描述：乳腺癌是全球女性最常见的恶性肿瘤之一，其中 HER2 阳性乳腺癌约占 20%-30%，具有侵袭性强、预后差的特点。传统化疗药物对 HER2 阳性乳腺癌的疗效有限，而拉帕替尼通过双重抑制 EGFR 和 HER2，阻断肿瘤细胞的信号传导，抑制肿瘤生长，为 HER2 阳性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。其研发基于对酪氨酸激酶受体信号通路的深入研究，是靶向治疗领域的重要突破。
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• 研究现状：
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• 临床研究：多项 III 期临床试验（如 EGF100151、HERMINE 等）证实，拉帕替尼联合卡培他滨可显著延长 HER2 阳性晚期乳腺癌患者的无进展生存期和总生存期。目前，研究重点正在探索其在早期乳腺癌辅助治疗、脑转移患者中的应用，以及与其他靶向药物（如 PD-1 抑制剂）或内分泌治疗药物的联合方案。

• 耐药机制：部分患者在使用拉帕替尼后会出现耐药，研究发现耐药机制可能与 HER3 过表达、PI3K/AKT 通路激活、肿瘤细胞上皮 - 间质转化（EMT）等有关，针对这些机制的新一代靶向药物正在研发中。

• 剂型优化：为提高患者依从性和生物利用度，新型剂型（如纳米制剂、口服缓释制剂）的研发正在进行，旨在减少用药剂量和频次，降低毒副作用。

• 生物标志物研究：寻找能预测拉帕替尼疗效和耐药的生物标志物（如循环肿瘤 DNA、外泌体蛋白），以实现个体化治疗，是当前的研究热点之一。

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