法舒地尔亚硝基杂质25； 55557-00-1

法舒地尔亚硝基杂质25；55557-00-1

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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• 产品信息

• 产品编号：F012025

• 英文名：Fasudil Nitroso Impurity 25

• 英文别名：1,4 - 二亚硝基 - 1,4 - 二氮杂环庚烷

• CAS 号：55557-00-1

• 分子式：C₅H₁₀N₄O₂

• 分子量：158.16

• 优势

• 作为法舒地尔（Fasudil）的亚硝基衍生物杂质，该化合物具备以下优势：

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• 结构明确且特征显著：含 1,4 - 二氮杂环庚烷骨架及双亚硝基（-NO）取代基，与法舒地尔的六氢 - 1H-1,4 - 二氮杂䓬母核结构差异显著，可通过 HPLC、LC-MS 等技术精准识别，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：双亚硝基与二氮杂环形成的共轭体系在避光条件下稳定性较高，且作为法舒地尔合成中六氢二氮杂䓬环氧化的副产物，能直接反映胺基亚硝化的反应程度，提升工艺溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：亚硝基的共轭体系在紫外区有特征吸收（230-250nm），结合质谱的特征分子离子峰（m/z 159 [M+H]⁺），可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配含氮杂环药物的检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在法舒地尔原料药及制剂生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 Fasudil Nitroso Impurity 25，确保二氮杂环亚硝化过程中产生的杂质残留符合质量标准；

• 合成工艺优化：通过监测该杂质的含量，优化六氢 - 1H-1,4 - 二氮杂䓬环的胺基保护与脱保护条件，减少亚硝基副产物生成，提高目标产物选择性；

• 稳定性评估：用于评估法舒地尔制剂在储存过程中的氧化变质趋势，为制定合理的储存条件（如避光、低氧）提供数据支持。

• 背景描述

• 法舒地尔是一种 Rho 激酶抑制剂，用于治疗蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛，其结构含六氢 - 1H-1,4 - 二氮杂䓬环（含可氧化的胺基）。在合成或储存过程中（尤其是暴露于亚硝酸盐或氧化环境时），二氮杂环上的两个胺基可能发生亚硝化反应，生成 1,4 - 二亚硝基 - 1,4 - 二氮杂环庚烷，即 Fasudil Nitroso Impurity 25。双亚硝基化合物可能具有更强的潜在毒性，因此对其控制是法舒地尔质量保障的重要环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：

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• 检测方法优化：采用超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）技术，利用双亚硝基的特征碎片离子（如 NO⁺）优化检测参数，实现该杂质的痕量检测（检测限达 ppb 级）；

• 亚硝化机制解析：通过模拟不同 pH、亚硝酸盐浓度条件，研究该杂质的生成动力学，阐明法舒地尔中六氢二氮杂䓬环胺基双亚硝化的关键影响因素；

• 毒性评估：通过体外遗传毒性试验（如染色体畸变试验）评估该双亚硝基衍生物的潜在危害，为制定严格的杂质限度标准提供科学依据；

• 抑制策略研究：开发亚硝化抑制剂（如维生素 C 衍生物）或惰性气体保护工艺，抑制法舒地尔生产及储存过程中该杂质的生成。

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！