西司他丁由默克公司(Merck & Co.)开发,于1985年首次获批上市(商品名:Primaxin)。它本身无抗菌活性,但作为肾脱氢肽酶-I(DHP-I)抑制剂,可防止亚胺培南在肾脏中被代谢,从而维持其抗菌效价并减少肾毒性。该复方制剂被广泛用于治疗敏感菌引起的严重感染(如腹腔感染、尿路感染、败血症等)。
西司他丁属于硫醇类化合物,其化学结构为(Z)-2-(((2-氨基-3-巯基丙酰基)氨基)乙酰基)氨基)戊酸,分子式为C₁₀H₁₇N₃O₆S。结构特点包括:
含有一个硫醇基团(-SH),这是其抑制DHP-I的关键功能基团;
通过酰胺键与氨基酸残基连接,形成类似二肽的结构;
分子中含有一个手性中心(2-氨基-3-巯基丙酸部分),临床使用为外消旋体。
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刘盼盼