阿贝西利亚硝基杂质54

阿贝西利亚硝基杂质54

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

• 产品信息

• 产品编号：A066054

• 英文名：Abemaciclib Nitroso Impurity 54

• 英文别名：5 - 氟 - 4-(4 - 氟 - 1 - 异丙基 - 2 - 甲基 - 1H - 苯并 [d] 咪唑 - 6 - 基)-N-(5-((4 - 亚硝基哌嗪 - 1 - 基) 甲基) 吡啶 - 2 - 基) 嘧啶 - 2 - 胺

• CAS 号：无

• 分子式：C₂₅H₂₇F₂N₉O

• 分子量：507.54

• 优势

• 作为阿贝西利（Abemaciclib）的亚硝基杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且特征显著：含氟代苯并咪唑、嘧啶环、亚硝基哌嗪甲基吡啶结构，与阿贝西利的差异在于哌嗪环上的亚硝基（-NO）取代，可通过 HPLC、LC-MS 等技术精准区分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：亚硝基与哌嗪环形成的共轭结构在避光条件下稳定性较高，且作为阿贝西利储存或哌嗪环胺基亚硝化的产物，能直接反映药物的氧化变质程度，提升质量溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：双氟原子的电负性与亚硝基的强极性增强质谱响应，结合多环共轭体系的紫外吸收（260-280nm），可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配含亚硝基哌嗪的杂环药物杂质检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在阿贝西利原料药及制剂生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 Abemaciclib Nitroso Impurity 54，确保储存或生产过程中产生的亚硝基杂质残留符合质量标准及法规要求；

• 稳定性评估：通过监测该杂质的含量，评估阿贝西利制剂在光照、高温条件下的氧化稳定性，为制定合理的储存条件（如避光、低氧）提供数据支持；

• 杂质谱完善：用于补充阿贝西利的亚硝基杂质谱，为全面评估药物潜在安全性风险（如遗传毒性）提供关键数据，支持药物质量研究与注册申报。

• 背景描述

• 阿贝西利是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6（CDK4/6）抑制剂，用于治疗激素受体阳性乳腺癌，其结构含哌嗪甲基吡啶侧链。在储存过程中（尤其是暴露于亚硝酸盐或氧化环境时），哌嗪环上的胺基可能发生亚硝化反应，生成含 4 - 亚硝基哌嗪结构的衍生物，即 Abemaciclib Nitroso Impurity 54。亚硝胺类化合物具有潜在遗传毒性，因此对其控制是阿贝西利质量保障的重要环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）方法，利用亚硝基的特征碎片离子（如 NO⁺）优化检测参数，实现该杂质的痕量检测（检测限达 0.1 ppb）；

• 亚硝化机制解析：通过模拟不同 pH、亚硝酸盐浓度条件，研究该杂质的生成动力学，阐明阿贝西利中哌嗪环胺基亚硝化的关键影响因素（如金属离子催化）；

• 毒性评估：通过体外遗传毒性试验（如 AMES 试验、染色体畸变试验）评估该杂质的潜在危害，为制定严格的杂质限度标准提供科学依据；

• 抑制策略研究：开发亚硝化抑制剂（如抗坏血酸衍生物）或惰性气体保护包装，抑制阿贝西利储存过程中该亚硝基杂质的生成。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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