酪氨酸酶是黑色素生物合成的关键酶,色素沉着过度障碍与黑色素色素的异常积累有关,可以通过用脱色剂治疗来改善。方法和结果:在本研究中,发现来自胡椒的胡椒长瘤 (Piperlonguminine) 可抑制用 α-黑素细胞刺激素 (alpha-MSH) 、 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤或原卟啉 IX 刺激的黑色素瘤 B16 细胞中黑色素的产生,其中该化合物表现出比曲酸更强的脱色功效。然而,Piperlonguminine 不影响 1-油酰-2-乙酰-sn-甘油诱导的黑色素生成,也不影响蛋白激酶 C 介导的黑色素产生。令人惊讶的是,Piperlonguminine 并没有抑制黑色素瘤 B16 细胞中游离酪氨酸酶的催化活性,而是抑制了酪氨酸酶 mRNA 的表达。这种作用归因于 Piperlonguminine 对 α-MSH 诱导的通过 cAMP 到 cAMP 反应元件结合蛋白的信号传导的抑制作用,进而调节小眼症相关转录因子的表达,小眼症相关转录因子是酪氨酸酶启动子的关键激活剂。结论:本研究证明 Piperlonguminine 是一种具有新作用机制的高效脱色剂。
目前可用的美洲锥虫病治疗方法显示出有限的治疗潜力,并且与严重的副作用有关。 我们小组一直在尝试寻找从天然产物中分离的替代药物,作为针对克氏锥虫的药物的潜在来源。方法和结果:在这里,我们展示了从 Piper ovatum 分离的酰胺 piperovatine 和 Piperlonguminine 对上鞭毛体和细胞内无鞭毛体的抗锥虫活性。我们还研究了这些化合物对 T. cruzi 的细胞外无鞭毛体和上鞭毛体形式的作用机制。这些酰胺对 LLCMK (2) 哺乳动物细胞具有低毒性。通过使用透射和扫描电子显微镜,我们观察到这些化合物导致 T. cruzi 发生严重变化。这些改变主要位于质膜和线粒体中。此外,对用 Rh123、PI 和 MDC 标记的处理寄生虫的研究与我们的 TEM 数据相吻合。酰胺诱导的这些线粒体功能障碍可能会触发导致细胞死亡的生化改变。结论:总而言之,我们的数据证明了可能的自噬过程。
许多作者已经强调香料中的植物化学物质具有生物学应用。Piperlonguminine 是一种已知的来自辣椒的生物碱酰胺,包括 Piper divaricatum。本研究的目的是探讨 Piperlonguminine 在实验模型中的体外和体内抗肿瘤作用。为了评估与 Piperlonguminine 治疗相关的毒理学方面,对治疗动物进行了血液学、生化、组织病理学和形态学分析。方法和结果:Piperlonguminine 在实验暴露水平上未显示任何显着的体外细胞毒作用,但显示出体内抗肿瘤作用。治疗 7 天后,在 25 mg kg(-1) 和 50 mg kg(-1) 剂量下的抑制率分别为 38.71% 和 40.68%。组织病理学分析表明,肝脏和肾脏仅受 Piperlonguminine 治疗的影响较弱。转氨酶 (AST 和 ALT) 的酶活性和尿素水平均未发生显著改变。在血液学分析中,在 Piperlonguminine 治疗后分析的所有参数保持不变。结论:总之,这些数据加强了香料成分的抗癌潜力。
本研究旨在探讨胡椒长尾氨酸 (GBN) 对小鼠酒精性脂肪肝 (AFLD) 的防治作用。方法和结果:将成年雄性昆明小鼠随机分为 4 组: 正常对照组、模型组、GBN 低剂量组和高剂量组。正常对照组小鼠饲喂正常饮食,其他组小鼠饲喂高脂饮食,同时每天以 0.8 mL/30 g 体重的酒精喂食。GBN 低剂量组和高剂量组小鼠分别以 10 和 40 mg/(kg·d) 的剂量灌胃 0.8 mL/30 g 体重的 GBN,正常对照组和模型组给予等体积的蒸馏水,连续 6 周。末次给药后禁食 12 h 后,处死所有小鼠,测定血清中肝脏指数、天冬氨酸转氨酶 (AST) 、丙氨酸转氨酶 (ALT)、总胆固醇 (TC) 和甘油三酯 (TG) 水平,并进行肝组织病理组织学观察。与模型组相比,低剂量组和高剂量组肝脏指数分别显著降低至(4.42 ± 0.50)%和(4.53 ± 0.44)%。血清中 AST 、 ALT 、 TC 和 TG 水平显著降低 (P 0.01)。病理组织学显示,GBN 明显改善了小鼠酒精性脂肪肝的肝细胞脂肪变性。结论:综上所述,GBN 可有效预防酒精性脂肪肝的发生和发展。
CAS 5950-12-9对应的化学物质是荜茇宁(Piperlonguminine),以下是对该物质的详细介绍:
中文名称:荜茇宁
英文名称:Piperlonguminine
CAS号:5950-12-9
分子式:C₁₆H₁₉NO₃
分子量:273.33
其他名称:
(2E,4E)-5-(苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-N-异丁基戊-2,4-二烯酰胺
Piperlongumine
荜茇明宁碱
外观:白色至米白色结晶固体
密度:约1.136 g/cm³
熔点:166-169°C
沸点:476.9°C(760 mmHg)
闪点:242.2°C
折射率:1.577
溶解性:
乙醇中溶解度≤3 mg/mL
二甲基亚砜(DMSO)中溶解度≤20 mg/mL
二甲基甲酰胺中溶解度≤20 mg/mL
荜茇宁应在-20°C或2-8°C的低温下,避光、密封保存,以确保其稳定性和活性。
荜茇宁是一种从植物(如胡椒科植物)中提取的生物碱酰胺。具体的提取方法和植物来源可能因研究或生产需求的不同而有所差异。
荜茇宁具有多种生物学特性,包括抗炎、抗肿瘤、神经保护、抗血小板、抗黑素生成、抗真菌和抗菌活性等。因此,它在医药研究、药物开发等领域具有潜在的应用价值。此外,荜茇宁还可用作科研实验中的标准品或对照品,用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等。
在使用荜茇宁时,应遵循相关安全操作规程,佩戴适当的个人防护装备。
长时间暴露在空气中可能会导致荜茇宁的含量降低,因此应妥善保存。
荜茇宁仅供科研实验使用,不得用于注射、食用或其他非科研用途。
总结来看,CAS 5950-12-9对应的化学物质荜茇宁是一种具有多种生物学特性的生物碱酰胺,在医药研究和药物开发等领域具有潜在的应用价值。在选购时,建议根据实验需求选择合适的纯度和规格,并注意储存条件以确保产品质量。
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刘盼盼