淋病奈瑟菌 (NG) 感染的成功治疗越来越成问题,因为这种病原体对多种抗菌药物具有耐药性。这一发展强调了对新的抗菌来源的需求。在目前的研究中,筛选了来自哥伦比亚传统医学中用于治疗皮肤感染的 19 种植物的 21 种粗甲醇提取物对 NG 的抗菌活性。方法和结果:通过椎间盘敏感性测定筛选提取物。此外,使用一组包含 12 种抗生素耐药表型的 26 种 NG 菌株测定了来自柳叶假单胞菌活性化合物的最低抑制浓度。 总的来说,71% 的粗提取物对抗生素敏感的 NG 菌株 WHO V 表现出抗菌活性,而 10% 的提取物抑制产生青霉素酶的 NG 菌株 GC1-182。Piper lanceaefolium 的粗提取物是唯一在没有紫外线 (UV) 光激活的情况下显示出显着活性的提取物。初步筛选确定了该植物中具有抗菌活性的 3 种化合物:黄酮类化合物 5,7-二羟基黄烷酮(松树醛)、2',4',6'-三羟基查尔酮(松树醛酸酯)和异戊二烯化苯甲酸衍生物环草叶酸甲酯。Pinocembrin 和 Pinocembrin 查尔酮在 64 μg/mL 和 128 μg/mL 时分别抑制 100% 的 NG 组,而环叶酸甲酯在 128 μg/mL 时抑制 44% 的菌株。结论:这是哥伦比亚植物对 NG 抗菌活性的首次报道。2 种类黄酮 Pinocembrin 和 Pinocembrin 查尔酮对易感和耐药 NG 菌株的活性使它们成为进一步研究的有希望的候选者。
方法和结果:从胡椒叶中对甲醇提取物进行生物活性引导的分级分离,分离出四种新的苯甲酸衍生物 (1-4),以及他谭酸、松果霉苷和松果酸查尔酮。结论:柳叶酸甲酯 (3) 和松脂菌素查尔酮对白色念珠菌均表现出活性,在两种情况下的最小抑制浓度值为 100 μg/mL。
方法和结果:从指根 (Boesenbergia pandurata Schult.) 的新鲜根茎中分离出 6 种化合物,作为对鼠伤寒沙门氏菌 TA98 中 3-氨基-1,4-二甲基-5H-吡啶[4,3-b] 吲哚 (Trp-P-1) 的强抗诱变剂。这些化合物是2',4',6'-三羟基查尔酮(匹诺布林查尔酮;1)、2',4'-二羟基-6'-甲氧基查尔酮(小豆蔻素;2)、5,7-二羟基黄烷酮(匹诺霉素;3)、5-羟基-7-甲氧基黄烷酮(匹诺斯特灵素;4)、(2,4,6-三羟基苯基)-[3'-甲基-2'-(3'-甲基-2'-烯基)-6'-苯基环己-3'-烯基]甲酮(5)和(2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)-[3'-甲基-2'-(3'-甲基-2'-烯基)-6'-苯基环己酮-3'-烯基]甲酮(泛酮A;6)。化合物 5 是一种新型化合物 (暂定为 4-羟基泛蛋白 A),1 以前在该植物中未报道过,而 2-4 和 6 是已知的化合物。结论:化合物 1-6 的抗诱变 IC(50) 值分别为 5.2 +/- 0.4、5.9 +/- 0.7、6.9 +/- 0.8、5.3 +/- 1.0、12.7 +/- 0.7 和 12.1 +/- 0.8 μM。它们还同样抑制了 3-氨基-1-甲基-5H-吡啶[4,3-b]吲哚 (Trp-P-2) 和 2-氨基-1-甲基-6-苯基咪唑[4,5-b]吡啶 (PhIP) 的致突变性。它们都强烈抑制了 Trp-P-2 的 N-羟基化。因此,化合物 1-6 的抗诱变作用主要是由于抑制了杂环胺的酶促活化第一步。
本研究的目的是确定 Drimenol (1) 及其合成衍生物 Nordimenone (2)、Drimenyl acetate (3) 和 Drimenyl-环氧乙酸酯 (4) 的抗真菌活性,并建立 Drimenol 的可能作用机制。方法和结果:为此,评估了每种化合物对灰葡萄孢菌菌丝体生长的影响。我们的结果表明,化合物 1 、 2 、 3 和 4 能够影响灰葡萄孢菌的生长,EC50 值分别为 80 、 92 、 80 和 314 ppm。结论:这些值表明这些化合物的活性主要取决于 drimane 环的碳 7 和 8 之间是否存在双键。此外,灰芽孢杆菌在 40 和 80 ppm Drimenol 存在下的发芽几乎减少到对照值的一半。最后,为了阐明 Drimenol 影响灰霉菌的可能机制,进行了膜完整性的测定、活性氧的产生和特定基因的基因表达研究。
方法和结果:在这项研究中,我们合成了一系列羟基查尔酮并检查了它们的酪氨酸酶抑制活性。结果表明,2',4',6'-三羟基查尔酮(Pinocembrin chalcone,1)、2,2',3,4',6'-五羟基查尔酮(4),2',3,4,4',5,6'-六羟基查尔酮(5),2',4',6'-三羟基-3,4-二甲氧基查尔酮(9)和2,2',4,4',6'-五羟基查尔酮(15)相对于l-酪氨酸作为底物,对酪氨酸酶表现出很高的抑制作用。结论:通过构效关系研究,表明查尔酮骨架中的 2',4',6'-三羟基亚结构对抑制酪氨酸酶活性有效。而且,查耳酮 B 环上的儿茶酚结构对抑制效力不利。此外,发现 15 (IC(50)=1μM) 在一组 15 个羟基查耳酮中显示出最高的活性,甚至优于 2,2',4,4'-四羟基查耳酮 (13, IC(50)=5μM) 和曲酸 (16, IC(50)=12μM),它们被称为有效的酪氨酸酶抑制剂。动力学研究表明,15 是酪氨酸酶的竞争性抑制剂,K(i) 值为 3.1 μM。
CAS 4197-97-1 是一种化学物质,其化学名称为2',4',6'-三羟基查耳酮,也被称为松属素查尔酮。 以下是对该物质的详细介绍:
CAS号:4197-97-1
英文名称:2',4',6'-Trihydroxychalcone 或 Pinocembrin chalcone
别名:松属素查尔酮
分子式:C₁₅H₁₂O₄
分子量:256.25
纯度:通常为98%以上,也有99%的高纯度产品
熔点:189.9℃
外观:固体或结晶粉末
储存条件:建议2℃-8℃冷藏、密封、避光保存
工业用途:作为工业原材料,用于工业化大生产。
科研用途:用于含量测定、鉴定和药理实验等科研研究。
安全信息:CAS 4197-97-1不属于危险化学品,但在使用过程中仍需遵循相关安全操作规程。
CAS 4197-97-1(2',4',6'-三羟基查耳酮)是一种重要的化学物质,在工业和科研领域有着广泛的应用。在购买和使用时,请务必注意产品的质量和安全信息。
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