我们已经报道了 N-(对香豆酰)血清素 (CS) 及其具有抗氧化活性的衍生物存在于红花种子中。方法和结果:由于活性氧 (ROS) 与脂多糖 (LPS) 的信号传导有关,我们检查了 CS 是否对体外人单核细胞炎性细胞因子的产生具有抑制作用。50-200 μM 的 CS 降低了 LPS 刺激的人血单核细胞培养上清液中的肿瘤坏死因子 (TNF) 、白细胞介素-1 (IL-1) 和 IL-6 活性,而无细胞毒性。ELISA 分析显示 CS 抑制了 TNF-α 、 IL-1alpha 、 IL-1β 和 IL-6 的产生 。Northern blot 分析显示 LPS 诱导的这些细胞因子 mRNA 在单核细胞中的表达被 CS 抑制。这种作用部分基于通过抑制 NF-kappaB 激活来抑制细胞因子 mRNA 表达。
胶质母细胞瘤是最常见和最恶性的原发性脑肿瘤,中位生存期为 15 个月。N-(对香豆酰)血清素 (CS) 是一种吲哚生物碱,具有抗氧化、缺血后心脏保护作用和抗肿瘤活性。在本研究中,我们试图确定是否可以在体外神经胶质瘤细胞中发挥细胞毒性和细胞抑制作用。方法和结果:对斑马鱼进行 CS 毒性测试。我们研究了 CS 在 U251MG 和 T98G 胶质母细胞瘤细胞系中的影响。用台盼蓝排除测定和 xCELLigence 系统检查细胞的活力和增殖。流式细胞术检测细胞周期、 caspase-8 激活、线粒体膜电位和 CD24/CD44/CD56/CD15/CD71 表达。CS 处理显著降低了两种测试细胞系的细胞活力。在两种细胞系中,流式细胞术证实了细胞死亡的诱导和细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期。与对照相比,CS 产生显着更高的 caspase-8 活性。CS 处理后,CD15 和 CD71 表达呈剂量依赖性增加,而两种细胞系中 CD24/CD44/CD56 表达无变化。即使 1 mM 的 CS 浓度,斑马鱼在受精后第 5 天的死亡率也为零。结论:CS 治疗胶质母细胞瘤细胞系可能代表一种靶向胶质母细胞瘤的新策略。显然需要进一步的研究来阐明其抗肿瘤活性的完整机制。
脉搏波速度 (PWV) 在临床上被用作动脉硬度的直接测量。方法和结果:我们研究了脱脂红花籽提取物 (SSE) 和 5-羟色胺衍生物 ( N-(对香豆酰) 5-羟色胺、N-阿魏酰血清素;CS+FS),它们是 SSE 中的活性成分,对高胆固醇血症和动脉粥样硬化,在 Kurosawa 和 Kusanagi 高胆固醇血症 (KHC) 兔中使用 PWV。在 2 月龄的雄性 KHC 兔中,SSE 和 CS+FS 补充含有 0.5% 胆固醇的商业饮食 8 周。在戊巴比妥麻醉下,使用两根带有微型压力计的导管记录不同主动脉位置的脉搏波。SSE 和 CS+FS 组主动脉粥样硬化病变面积显著减少,补充后 3 组血清胆固醇和甘油三酯水平无显著变化。SSE 和 CS+FS 组中胸和远端腹主动脉局部脉值 (LPWV) 显著小于对照组。与对照组相比,SSE 和 CS+FS 组整个主动脉的 PWV 也显著降低。SSE 和 CS+FS 组中胸主动脉和中腹主动脉的压力应变弹性模量(壁扩张性指标)显著低于对照组。与对照组相比,SSE 和 CS+FS 组胸中主动脉的壁厚也显著较小。结论:5-羟色胺衍生物抑制动脉粥样硬化的进展并改善壁扩张性,这在一定程度上有助于降低 LPWV。5-羟色胺衍生物可能有助于改善血管扩张性和降低心血管风险。
关于CAS号68573-24-0(N-(对香豆酰)-羟色胺)的详细信息如下:
CAS号:68573-24-0
英文名:N-(p-Coumaroyl) Serotonin(N-(对香豆酰)-羟色胺)
中文名:N-(对香豆酰)-羟色胺
分子式:C₁₉H₁₈N₂O₃
分子量:322.36 g/mol
结构式:N-[2-(5-羟基-1H-吲哚-3-基)乙基]-3-(4-羟基苯基)丙烯酰胺(一种多酚类化合物,含吲哚环和香豆酰基团)
熔点:192-194 ℃
沸点:694.2 ± 55.0 ℃(预测值)
密度:1.346 ± 0.06 g/cm³(预测值)
外观:淡黄色至米色固体
溶解度:可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)。
科研领域:
用于含量测定、鉴别、药理实验等研究。
作为生化试剂,参与药物筛选和机制探索。
制药方向:
潜在药物开发(具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎特性,可降低肌浆网中PDGF诱导的PDGFR酪氨酸磷酸化和Ca²⁺释放)。
常用于动脉粥样硬化的研究。
其他应用:
化工原料、生物制剂、化妆品等领域的研发。
储存条件:冷藏或冷冻保存,避免光照和潮湿。
操作规范:
避免直接接触皮肤、眼睛或吸入粉尘。
在通风橱中操作,佩戴防护手套和护目镜。
安全提示:非危险化学品,但仍需遵循实验室规范。
来源:从红花种子中分离得到的天然产物。
研究热点:具有抗氧化、抗炎活性,是天然产物研究的热点之一。
如需采购或获取更详细的技术资料(如NMR、HPLC图谱),建议直接联系供应商或查阅最新研究文献。
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刘盼盼