[D-Arg⁰, Hyp³, D-Phe⁷, Leu⁸]-血管舒缓激肽 是一种人工修饰的缓激肽类似物,属于多肽类化合物,以下是对其详细描述:
基本信息
中文名称:[D-Arg⁰, Hyp³, D-Phe⁷, Leu⁸]-血管舒缓激肽
英文名称:[D-Arg⁰, Hyp³, D-Phe⁷, Leu⁸]-Bradykinin
CAS号:135701-67-6
分子式:C₅₇H₈₉N₁₉O₁₃
分子量:约 1248.46 g/mol
外观性状:冻干粉
纯度:≥98%(HPLC)
储存条件:-20°C 干燥保存,避免反复冻融
结构特点
母体结构:基于天然缓激肽(Bradykinin)的 9 肽序列(Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg)。
修饰位点:N 端:D-Arg⁰(D 型精氨酸),增强酶解稳定性。
第 3 位:Hyp³(羟脯氨酸),可能增强构象刚性。
第 7 位:D-Phe⁷(D 型苯丙氨酸),提高对蛋白酶降解的抵抗力。
第 8 位:Leu⁸(亮氨酸),替代天然序列中的 Pro(脯氨酸)。
功能与应用
生物活性:作为缓激肽受体(B2 受体)的激动剂或拮抗剂,通过与受体结合调节血管通透性、平滑肌收缩等生理过程。
可能影响炎症反应、疼痛感知及心血管功能。
研究用途:用于探究缓激肽受体的信号通路及药理学特性。
作为工具化合物,研究血管通透性、炎症机制及疼痛信号传导。
潜在应用于抗水肿、抗炎药物开发。
安全性与注意事项
实验用途:该化合物主要用于科研领域,需在专业实验室中由经过培训的人员操作。
防护措施:处理时需佩戴适当的个人防护装备(PPE),并遵循实验室安全规范。
供应商信息
产品规格:常见规格为 5 mg、10 mg,具体价格及库存需咨询供应商。
储存建议:长期储存建议置于 -20°C,避免光照和潮湿环境。
相关化合物
类似物:如 [D-Arg⁰, Hyp³, D-Phe⁷]-Bradykinin(CAS 109333-26-8),具有相似的修饰结构但缺少 Leu⁸ 替换。
研究背景:缓激肽受体拮抗剂(如 Icatibant)已用于治疗遗传性血管性水肿,表明此类化合物在临床研究中具有潜在价值。
总结
[D-Arg⁰, Hyp³, D-Phe⁷, Leu⁸]-血管舒缓激肽 是一种经过结构修饰的多肽化合物,通过特定氨基酸的替换增强了其稳定性和生物活性。其研究价值主要体现在对缓激肽受体功能的解析及相关疾病机制的探索中。
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