(D-Ala⁷)-血管紧张素 I/II (1-7) 是一种人工合成的血管紧张素类似物,其详细描述如下:
基本信息
中文名称:(D-Ala⁷)-血管紧张素 I/II (1-7)
英文名称:(D-Ala⁷)-Angiotensin I/II (1-7)
别名:A-779、DRVYIHA、ASP-ARG-VAL-TYR-ILE-HIS-D-ALA
CAS号:159432-28-7
分子式:C₃₉H₆₀N₁₂O₁₁
分子量:872.97 g/mol
纯度:≥98%(HPLC)
储存条件:-15℃ 至 -80℃ 储存,部分供应商建议 -20℃ 避光保存
结构特点
序列:H-Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-D-Ala-OH(三字母代码)或 DRVYIHa(单字母代码)
修饰:第7位氨基酸为D型丙氨酸(D-Ala),这种非天然构型增强了化合物的代谢稳定性。
生物活性
作用机制:作为G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂,特异性阻断血管紧张素-(1-7)(Ang-(1-7))与Mas受体的结合。
亲和力:对Mas受体具有高亲和力(IC₅₀ = 0.3 nM),可有效抑制Ang-(1-7)的生物学效应。
选择性:不与血管紧张素II的AT₁或AT₂受体结合,具有高度的受体选择性。
生理作用
拮抗Ang-(1-7)效应:抑制Ang-(1-7)诱导的血管舒张作用。
阻断Ang-(1-7)对血管平滑肌细胞增殖和迁移的抑制作用。
减弱Ang-(1-7)的抗炎和抗纤维化效应。
对血压和体液调节的影响:可升高血压,减弱Ang-(1-7)的降压作用。
影响肾脏功能,如肾血流量和肾血管阻力的调节。
应用领域
心血管疾病研究:用于研究Ang-(1-7)/Mas受体轴在高血压、心肌梗死、心力衰竭等疾病中的作用。
肾脏疾病研究:探索Mas受体在糖尿病肾病、慢性肾病等模型中的保护机制。
神经保护研究:评估Ang-(1-7)在神经系统中的作用及其与Mas受体的关系。
药物开发:作为工具化合物,用于筛选和设计针对Mas受体的激动剂或拮抗剂。
安全性与注意事项
实验用途:主要用于科研领域,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗。
操作规范:需在专业实验室中由经过培训的人员操作,遵循实验室安全规范。
储存与运输:需低温储存,避免反复冻融,运输时需使用干冰或超低温冰袋。
供应商信息
常见规格:1 mg、5 mg、10 mg等,具体价格及库存需咨询供应商。
溶解性:可溶于水或二甲基亚砜(DMSO),建议使用无菌水或缓冲液配制。
相关研究
心血管研究:研究表明,A-779可阻断Ang-(1-7)对血管内皮功能的保护作用,提示Mas受体在血管舒张中的关键角色。
肾脏研究:在肾缺血再灌注损伤模型中,A-779可加剧肾功能损害,表明Ang-(1-7)/Mas轴具有肾保护作用。
神经科学:A-779被用于研究Mas受体在脑缺血、阿尔茨海默病等神经退行性疾病中的潜在治疗靶点。
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