(Des-Asp¹)-Angiotensin I 是一种血管紧张素I(Angiotensin I)的代谢修饰形式,其核心结构及功能特性如下:
1. 化学特性
CAS号:56317-01-2
分子式:C₅₈H₈₄N₁₆O₁₁
分子量:1181.41 g/mol
结构特点:由血管紧张素I的N端天冬氨酸(Asp)被去除(Des-Asp¹修饰)形成,保留其余氨基酸序列(Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu)。
纯度与形态:纯度≥95%(HPLC),通常以白色至类白色粉末形式存在,需-20℃避光保存。
2. 生物来源与代谢
生物合成:由血管紧张素原(Angiotensinogen)经肾素切割生成血管紧张素I后,进一步通过酶促修饰(如羧肽酶A作用)去除N端天冬氨酸形成。
代谢转化:可被血管紧张素转换酶(ACE)或羧肽酶进一步代谢为血管紧张素III(Angiotensin III)等活性肽。
3. 生物活性与功能
血管收缩作用:通过激活血管紧张素受体(如AT₁受体)诱导血管平滑肌收缩,但活性较血管紧张素II弱。
醛固酮分泌调节:促进肾上腺皮质释放醛固酮,参与水盐代谢和血压调节。
心肌肥大影响:在动物实验中,(Des-Asp¹)-Angiotensin I 可通过前列腺素依赖性途径减弱心肌肥大,提示其可能具有抗心肌重构作用。
肾素-血管紧张素系统(RAS)调节:作为RAS的中间代谢产物,其水平变化可能影响局部组织(如心脏、肾脏)的RAS活性。
4. 应用领域
基础研究:用于探索RAS代谢途径、血管紧张素受体功能及信号转导机制。
药物研发:作为潜在靶点或工具化合物,用于开发针对RAS相关疾病(如高血压、心力衰竭)的治疗药物。
诊断试剂:可用于检测RAS活性或相关疾病标志物。
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